乙酰半胱氨酸

更新时间:2023-12-16 10:56

乙酰半胱氨酸(Acetylcysteine),是一种有机化合物,化学式为C5H9NO3S,主要用作黏液溶解剂,具有较强的黏痰溶解作用,其分子中所含的巯基能使痰液中糖蛋白多肽链中的二硫键断裂,从而降低痰液的黏滞性,并使痰液化而易咳出,还能使脓性痰液中的DNA纤维断裂,因此不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰,对于一般祛痰药无效的患者,使用本品仍可有效。

化合物简介

基本信息

化学式:C5H9NO3S

分子量:163.195

CAS号:616-91-1

EINECS号:210-498-3

理化性质

密度:1.294g/cm3

熔点:106-108°C

沸点:407.7ºC

闪点:200.4ºC

外观:白色结晶性粉末

分子结构数据

摩尔折射率:38.25

摩尔体积(cm3/mol):126.0

等张比容(90.2K):335.1

表面张力(dyne/cm):49.9

极化率(10-24cm3):15.16

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:3

氢键受体数量:4

可旋转化学键数量:3

互变异构体数量:2

拓扑分子极性表面积:67.4

重原子数量:10

表面电荷:0

复杂度:148

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:1

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

用途

主要用作黏痰溶解药物。

药品简介

适应证

适用于以黏稠分泌物过多为特征的呼吸系统疾病,如COPD、支气管扩张症等。

用法用量

口服:200mg/次,2~3次/日;儿童100mg/次,2~4次/日。

不良反应

可引起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应,减量即可缓解,如遇恶心、呕吐,可暂停给药。支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。本品直接滴入呼吸道可产生大量痰液,必要时需用吸痰器吸引排痰。

注意事项

本品含糖,糖尿病患者酌量使用;本品水溶液在空气中易氧化变质,因此应临用前配制。避免同时服用强力镇咳药。本品颗粒剂,可加少量温开水(禁用80℃以上热水)或果汁溶解后混匀服用,也可直接口服。不宜与金属、橡胶、氧化剂、氧气接触,故喷雾器必须用玻璃或塑料制作。

用药禁忌

1、因本品含甜味剂,有苯酮酸尿毒症患者禁用。

2、对本品过敏者、支气管哮喘者、严重呼吸道阻塞者、严重呼吸功能不全的老年患者禁用。

药物相互作用

本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍禁忌。

与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效,减少不良反应。

本品与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效,减少不良反应。

与硝酸甘油合用,可增加低血压和头痛的发生。酸性药物可降低本品的作用。本品能明显增加金制剂的排泄,减弱青霉素、四环素、头孢菌素类药物的抗菌活性,故不宜与这些药物合用,必要时可间隔4小时交替使用。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

基本信息

本品为N-乙酰基-L-半胱氨酸,按干燥品计算,含C5H9NO3S应为98.0%-102.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的臭气,有引湿性。

本品在水或乙醇中易溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为104-110℃。

比旋度

取本品约2.5g,精密称定,加乙二胺四醋酸二钠溶液(1→100)2mL与氢氧化钠试液(4→100)15mL使溶解,用磷酸盐缓冲液(pH7. 0)定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+21.0°至+27.0°。

鉴别

1、取本品约0.1g,加10%氢氧化钠溶液2mL溶解后,加醋酸铅试液1mL,加热煮沸,溶液渐显黄褐色,继而 产生黑色沉淀。

2、取本品约10mg,加氢氧化钠试液1mL溶解后,加亚硝基铁氰化钠试液数滴,摇匀,即显深红色,放置后渐显黄色,上层留有红色环,振摇后又变成红色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集7图)一致。

检查

酸度

取本品1.0g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~2.5。

溶液的澄清度

取本品1.0g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0902第一法),溶液应澄清。

干燥失重

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

热原

取本品,加氯化钠注射液适量溶解后,用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0,用氯化钠注射液稀释制成每1mL中含乙酰半胱氨酸20mg的溶液,依法检查(通则1142),剂量按家兔体重每1kg注射10mL,应符合规定。(供注射用)

含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加水30ml溶解后,在20~25℃用碘滴定液(0. 05mol/L)迅速滴定至溶液显微黄色,并在30秒钟内不褪。每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相当于16.32mg的C5H9NO3S。

类别

祛痰药。

贮藏

密封,在凉暗处保存。

制剂

1、乙酰半胱氨酸颗粒。

2、喷雾用乙酰半胱氨酸。

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S24/25:Avoid contact with skin and eyes.

避免皮肤和眼睛接触。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

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