更新时间:2023-12-16 10:29
三氟拉嗪是口服类药物,主要用于治疗精神病,对急、慢性精神分裂症,尤其对妄想型与紧张型较好。
中文名称:三氟拉嗪
中文别名:10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基丙基]-2-三氟甲基-10H-吩噻嗪;三氟比拉嗪
英文名称:Trifluoperazine
英文别名:Trifluperazine; Trifluoperazina; triphthazine dihydrochloride; Flurazine; Trifluoperazine;
Triflurin; 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine; Triftazin; Trifluoroperazine; Triperazine; Stelazine; Trifluoperazin; NOVO-TRIFLUZINETM; trifluoroperazine hydrochloride; trifluoroperazine dihydrochloride
CAS号:117-89-5
分子式:C21H24F3N3S
分子量:407.49600
精确质量:407.16400
PSA:35.02000
LogP:4.88640
外观与性状:白色至淡黄色结晶粉末
密度:1.239g/cm3
沸点:506ºC at 760mmHg
蒸汽压:2.32E-10mmHg at 25°C
闪点:158.3ºC
储存条件:-20℃
海关编码:2934300000
1、摩尔折射率:108.15
2、摩尔体积(cm3/mol):328.7
3、等张比容(90.2K):828.8
4、表面张力(dyne/cm):40.3
5、极化率(10-24cm3):42.87
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积35
7.重原子数量:28
8.表面电荷:0
9.复杂度:510
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
本品为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪,但抗精神病作用和镇吐作用均较强,锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想,改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果,对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍,如焦虑、紧张有疗效,但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者,且应短期应用低剂量。本品还可控制恶心、呕吐。
1.与酒精或中枢神经系统抑制药(巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药)或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。2.能降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴的药效。3.能加重肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、美托洛尔、苯妥英钠和三环类抗抑郁药的不良反应。4.三氟拉嗪与单胺氧化酶抑制剂应至少间隔14天分开使用。5.锂盐能降低三氟拉嗪的药效而不良反应增加。6.与甲基多巴合用可使血压增高。
本药口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能经血液透析排除。
1.片剂:1mg,5mg;2.注射剂(粉):1mg。
1.用于急性和慢性精神分裂症,尤其妄想型和紧张型。2.用于非精神病的情感性心境障碍:通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者,且应短期应用低剂量。3.用于控制恶心、呕吐。
1.血液疾病。2.骨髓抑制。3.昏迷。4.有肝脏损害史者禁用。
1.慎用:(1)心血管疾病;(2)视网膜病变和青光眼;(3)神经阻滞剂所致恶性综合征。2.药物对老人的影响:高龄患者不宜使用。一般老年患者宜减量。3.药物对妊娠的影响:本药可透过胎盘屏障。FDA妊娠分类为C类。4.药物对哺乳的影响:本药能否经乳汁排泄尚不清楚。5.药物对检验值或诊断的影响:可能会使早孕试验呈假阳性。
1.锥体外系反应发生率为60%。轻微的:视物模糊、便秘、少汗、腹泻、眩晕、嗜睡、口干、疲劳、烦躁、月经失调、鼻腔充血、不安、呕吐、体重增加。这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。3.严重的:对任何持续性或困扰你的不良反应一定要告诉医生,如乳房肿痛(包括男女),胸痛,惊厥,色素沉着,吞咽或呼吸困难,流涎;头晕,发热,阳痿,不自主运动(面、颌、口、舌),心悸,皮疹,睡眠障碍,咽痛,自杀倾向,震颤,运动失调,异常出血和青肿,视觉障碍,皮肤或眼睛黄染。
1.治疗精神病:开始口服5mg,每天2次,此后逐渐增加到常用剂量每天15~20mg,分次服,重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状,每天1~3mg,分次肌内注射。2.控制恶心、呕吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
安定作用较氯丙嗪强、作用快、维持时间较长;催眠、镇静作用及抗组胺、抗痉挛作用较弱。抗精神病作用比氯丙嗪强20倍以上。对联想障碍、躁狂状态、情感欣快则疗效较差。