更新时间：2024-02-26 10:02
丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil），化学名称为6-丙基-2-硫尿嘧啶，是一种有机化合物，化学式为C7H10N2OS，通过抑制甲状腺内过氧化物酶系统，阻止甲状腺内酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺激素的合成。大剂量（每日剂量700mg）能使周围组织中T4向T3的转化减少。本品还有免疫抑制作用。由于本品只抑制甲状腺激素的合成，对已合成的甲状腺激素无作用，所以治疗甲状腺功能亢进时需要3～4周后才发挥疗效。
密度：1.24g/cm3
熔点：218-220°C
沸点：355.2ºC
闪点：300°C
折射率：1.609
外观：白色结晶性粉末
溶解性： 极微溶于水，微溶于乙醇、乙醚、氯仿，易溶于氨试液和氢氧化钠溶液
摩尔折射率：46.67
摩尔体积（cm3/mol）：136.2
等张比容（90.2K）：375.4
表面张力（dyne/cm）：57.6
极化率（10-24cm3）：18.50
疏水参数计算参考值（XlogP）：0.8
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：17
拓扑分子极性表面积：73.2
重原子数量：11
表面电荷：0
复杂度：223
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
1、甲亢的内科治疗
适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。
2、甲状腺危象的治疗
除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。
3、术前准备
为了减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前两周左右加服碘剂。
1、成人甲亢
口服常用量，1次0.05～0.1g，1日0.15～0.3g；极量，1次0.2g，1日0.6g。待症状缓解后，改用维持量1日25～100mg。小儿开始剂量，每日按4mg/kg，分次口服，维持量酌减；
2、甲状腺危象
1日0.4～0.8g，分3～4次服用，疗程不超过1周作为综合治疗措施之一；
3、甲亢的术前准备
术前服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服两周碘剂再进行手术。
1、不良反应多发生在用药首二月，较多见的有皮肤瘙痒和皮疹，可停药或减量或换用其他制剂。
2、严重不良反应为血液系统异常，轻度的有白细胞减少，严重的有粒细胞缺乏，再生障碍性贫血，因此，在治疗开始后应定期检查血象。罕见的不良反应有肝炎，可发生黄疸，应定期检查肝功。肝功能异常患者慎用。丙硫氧嘧啶较其他硫脲类药物与肝毒性的相关性更大，其中无症状的肝损害较常见，如肝酶升高等，但肝炎、肝坏死等严重反应少见。肾功能不全者应减量。
3、其他不良反应有胃肠道反应、关节痛、头痛、脉管炎和红斑狼疮样综合征；罕见的不良反应有间质性肺炎、肾炎和脉管炎等。
外周血白细胞数偏低；对硫脲类药物过敏；肝功能异常患者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药。严重副作用为血液系统异常，因此，在治疗开始后应定期检查血象。
对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。
1、与有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大作用的药物合用须注意，如磺胺类、保泰松、巴比妥类、磺酰脲类。
2、在用本品前避免服用碘剂。
3、使抗凝药作用降低。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
本品为6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-40(H)嘧啶酮，按干燥品计算，含C7H10N2OS不得少于98.0%。
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在乙醇中略溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠试液或氨试液中溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612）为218-221℃。
1、取本品的饱和水溶液，加热至沸，加等量临用新制的含0.4%亚硝基钦氰化钠、0.4%盐酸羟胺与0.8%的碳酸钠的混合溶液，即显绿蓝色。
2、取本品约25mg，滴加溴试液至完全溶解，加热，褪色后，放冷，滴加氢氧化钡试液，即生成白色沉淀。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集70图）一致。
4、取本品与丙硫氧嘧啶对照品适量，分别加甲醇适量溶解后，用水稀释制成每1mL中约含25µg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验，在记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
硫脲
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约50mg，置100mL量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置50mL硫脲量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取硫脲对照品适量，精密称定，加流动相适量使溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-乙腈（60:40）为流动相，流速为每分钟0.5mL，检测波长为238nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：硫脲峰与相邻峰的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中，如有与硫脲保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.%。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约50mg，置100mL量瓶中，加甲醇5mL，振摇10分钟，加水50mL，振摇20分钟，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液10mL，置50mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.40g，加水500mL使溶解，用磷酸或0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.6，加水稀释至1000mL）-乙腈（70:30）为流动相，检测波长为273nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：理论板数按丙硫氧嘧啶峰计算不低于2000，主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法：精密最取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣， 依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.3g，精密称定，加水30mL，用滴定管加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）30mL，煮沸并振摇溶解，加0.1mol/L硝酸银溶液50mL，继续加热并使其保持微沸约7分钟，放冷，照电位滴定法（通则0701），继续用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L相当于8.512mg的C7H10N2OS。
抗甲状腺。
遮光，密封保存。
1、丙硫氧嘧啶。
2、丙硫氧嘧啶肠溶片。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的风险。