复杂度：159

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

本品为2-丙基硫代异烟酰胺，按干燥品计算含C9H12N2S不得少于99.0%。

本品为黄色结晶或结晶性粉末，微具特殊臭。

本品在甲醇、乙醇或丙酮中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0621）为139～143℃。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在291nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集69图）一致。

酸度

取本品2.0g，加乙醇20mL，加温溶解，加水20mL，放冷，振摇使结晶析出，加甲酚红指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.20mL。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液 。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取丙硫异烟胺适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.2mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（80:20）为流动相，检测波长为282nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液的色谱图中，理论板数按丙硫异烟胺峰计算不低于5000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

对照品溶液

取丙硫异烟胺对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗结核病药。

密封保存。

丙硫异烟胺肠溶片。

本品为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。抑制结核杆菌分枝菌酸的合成。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。

口服迅速吸收（80%以上），广泛分布于全身组织体液中，在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1~3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时，t1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄，1%为原形，5%为有活性代谢物，其余均为无活性代谢产物。

1、与环丝氨酸同服可使中枢神经系统反应发生率增加，尤其是全身抽搐症状。应当适当调整剂量，并严密监察中枢神经系统毒性症状。

2、本品与其他抗结核药合用可能加重其不良反应。

3、本品为维生素B6拮抗剂，可增加其肾脏排泄。因此，接受丙硫异烟胺治疗的患者，维生素B6的需要量可能增加。

本品仅对分枝杆菌有效，本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。

1、成人常用量口服，与其他抗结核药合用，一次250mg，一日2~3次。

2、小儿常用量与其他抗结核药合用，一次按体重口服4~5mg/kg，一日3次。

可引起胃肠道反应：恶心呕吐、食欲不振、腹胀腹泻，个别病历有抑郁、视力障碍、头痛、周围神经炎、关节痛、皮疹、痤疮。可引起转氨酶升高、黄疸。个别病历可引起糖尿、急性风湿痛。妇女可有月经失调、男性乳房增大，大剂量可有体位性低血压。也可引起精神症状。

1、交叉过敏，患者对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者可能对本品过敏。

2、对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值增高。

3、有下列情况时慎用：糖尿病、严重肝功能减退。

4、治疗期间须进行检验：

（1）用药前和疗程中每2~4周测定丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶，但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎，并可能在继续治疗过程中恢复；

（2）眼部检查，如治疗过程中出现视力减退或其他视神经炎症状时应立即进行眼部检查，并定期复查。

妊娠期妇女和哺乳期妇女禁服。

12岁以下儿童禁服。