中人氟安

更新时间:2022-01-21 16:18

中人氟安(氟尿嘧啶植入剂),适应症为同氟尿嘧啶,主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

成份

化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

化学结构式:

分子式:C4H3FN2O2

分子量:130.08

性状

本品为白色或类白色圆柱形颗粒。

适应症

同氟尿嘧啶,主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

规格

0.1g

用法用量

推荐用量:

(1)老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m[sup]2[/sup],每10天一次,连用两次后休息10天为一疗程或遵医嘱。

(2)联合化疗:每次按体表面积0.5g/m[sup]2[/sup]植药,每三周重复,二至四次为一疗程或遵医嘱。

(3)体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m[sup]2[/sup]或遵医嘱。

用法:

皮下给药

(1)患者双上臂内侧、外侧,双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域, 植药区应无急、慢性皮肤疾病,结节状疤痕。

(2)植药部位常规消毒后,用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉,浸润范围视植药区域大小而定。

(3)局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间(见图2)缓慢进针,穿刺3~5cm后,将植药针后退1cm,植入本品约20mg(一管装药量);植药针再后退1cm植入第二个20mg,依次植入。一个植药通道不得超过80mg。

(4)完成第一植药通道植药后,呈辐射状进行第二植药通道穿刺,植药程序同(3)。

(5)一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g,上臂不超过0.3g。

(6)植药完毕后,穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟,用创可贴保护创面。

不良反应

1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应,但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应,如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。

2.局部不良反应:

(1)每一植药通道给药量超过80mg时,植药部位可能出现红肿,硬结,轻度疼痛,多发生在植药后第4~8天,8~15天逐渐自行消失。

(2)每一植药通道给药量超过0.15g时,植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡,多发生在植药后的第4~10天,约20~60天恢复。

(3)皮下植入过浅时,可使上述不良反应加重,约两周后皮下可触及粟粒状硬结,以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。

禁忌

对本品成分过敏者,伴发水痘或带状疱疹者,骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

注意事项

1.本品必须由临床医生使用。

2.有下列情况者慎用本品:

(1)肝功能明显异常;

(2)周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者;

(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;

(4)明显胃肠道梗阻;

(5)失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。

3.治疗前及疗程中应定期检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。由于本品潜在的致突变、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

老年患者用药剂量应酌情减低,并应密切监测多器官的毒性。

药物相互作用

1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。

2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积,降低本品的清除率。

3.曾有报告,甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

药理作用

氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期,对其他期的细胞也有杀灭作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定的抑制作用。

毒理研究

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学

氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m[sup]2[/sup]后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。

贮藏

遮光,密闭保存。

包装

包装材料和容器:不锈钢毛细管;包装规格:1瓶/盒

有效期

36个月

执行标准

《国家药品标准》WS1-(X-103)-2005Z

批准文号

国药准字H20030345

生产企业

芜湖先声中人药业有限公司

核准日期

2006年06月12日

修订日期

2009年01月07日

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