更新时间:2023-12-11 17:13
中枢神经系统兴奋剂是一类可以兴奋人体中枢神经的化学药剂,可卡因、甲基苯丙胺(冰毒)等皆属此类。有很强的依赖性、成瘾性,停药可造成精神错乱、厌食、烦躁、抑郁、失眠、昏睡和自杀倾向等,并抑制儿童生长发育。
(centralstimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。药片
在常规用量时,本类药物对中枢神经系统不同部位具有一定的选择性作用。根据其主要用部位可分为三类:
①主要兴奋大脑皮层的药物,能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性,促进脑细胞代谢,改善大脑机能,代表药物是咖啡因等;
②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,能兴奋延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该中枢,增加呼吸频率和呼吸深度,又称呼吸兴奋药,对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用,代表药物是尼可刹米、回苏灵、戊四氮等;
③主要兴奋脊髓的药物,能选择性兴奋脊髓。它是另一类型的中枢兴奋药,因中枢兴奋的表现是阻止抑制性神经递质对神经元的抑制作用所致,代表药物为士的宁、印防乙毒素。
中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的,随着药物剂量的提高,不但兴奋作用增强,而且对中枢的作用范围亦将扩大。在中毒量时,上述药物均能导致中枢神经系统广泛而强烈的兴奋,发生惊厥。严重的惊厥可因能量耗竭而转入抑制,此时,不能再用中枢兴奋药来对抗,否则由于中枢过度抑制而致死。具体应用时,要严格掌握剂量及适应症,并须结合输液、给氧等措施。对因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制,中枢兴奋药无效。对循环衰竭导致的呼吸功能减弱,中枢兴奋药能加重脑细胞缺氧,须慎用。
1. 中枢兴奋剂的滥用近年来有逐年加剧的趋势,欧、美洲以可卡因、甲基苯丙胺(冰毒)、亚甲二氧甲基苯丙胺(摇头丸)为主;亚洲以“冰毒”为主;独联体多滥用甲基卡西酮。我国50年代曾有冰毒滥用(当时叫抗疲劳素片,即去氧麻黄素)。90年代以来,南方一些城市出现了冰毒滥用问题,近年来个别大城市还有摇头丸滥用现象。有人曾预言,下个世纪是兴奋剂滥用的时代,因此,中枢兴奋剂的滥用问题应引起足够的重视。
中枢神经系统药理作用
2.中枢兴奋剂的药理作用 中枢兴奋剂药理作用广泛,除主要兴奋中枢神经系统以外,还对心血管系统有强烈的兴奋作用;抑制食欲和发热;可卡因还有强效局部麻痹和缩血管作用。一般小剂量兴奋剂可使人保持警觉状态、精力充沛和自信,所以小剂理苯丙胺、可卡因曾用于减轻疲劳感,改进简单的脑力工作效率,还可短期内提高运动成绩;大剂量时上述各效应增强,并导致烦躁、易冲动和情绪多变,有时“健谈”得令人讨厌。苯丙胺类减肥的原因主要是抑制食欲、减少摄食,另外增加体力活动也消耗体能,有降低体重作用。小剂量苯丙胺类可使收缩压、舒张压均升高,但因反射性心跳减慢,心输出量不变。使平滑肌收缩,兴奋脑呼吸中枢,减轻多种镇静催眠药对中枢神经系统的抑制。
中枢兴奋剂对多种神经递质系统有明显的影响,其中枢兴奋的机理也十分复杂,这类药物急性中枢兴奋的机理有3点较明确:
(1)增加突触间兴奋性神经递质如去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的含量:如促进儿茶酚胺类神经末梢释放NE和DA(苯丙胺类以此途径为主),阻断NE和DA再摄取(可卡因以此为主);抑制单胺氧化酶,减少NE和DA的破坏等。
(2)直接作用于NE、DA受体(如致幻性苯丙胺类MDMA)。
(3)减少抑制性神经递质5-羟色胺(5-HT)的含量(MDMA以此为主)。
中枢兴奋剂除对DA、NE、5-HT等神经系统有影响外,对胆碱能也有明显影响。
中枢兴奋剂的作用个体差异较大,有的人用后不仅无兴奋作用,反而呈中枢抑制的表现,尚不能从中枢作用的角度圆满地解释。
3.中枢兴奋剂的依赖性特点
过去很长一段时间,人们都认为中枢兴奋剂没有身体依赖性,所以一些教科书中将它们列入只有精神依赖性的药物类别。实验研究也集中研究它们的精神依赖性特征,如自身给药行为及多巴胺奖赏系统等。80年代以后的研究表明,中枢兴奋剂耐受形成快,长期应用使机体和中枢神经系统(CNS)产生适应状态(依赖兴奋剂的存在)。停用兴奋剂后,会出现反跳性CNS抑制一昏睡及醒后的暴饮暴食。研究表明,脑功能在生理、精神药理学方面发生了很大改变,如短期内应用,导致递质、多巴胺奖赏系统功能改变;长期应用不仅递质、功能改变,而且会产生器质性病变。停药后会出现一系列戒断反应,如快感缺乏、情绪低落、嗜睡和烦燥不安等,不过它们的戒断症状不是立即产生,而是在几天的心理渴求后发生(实际上渴求是终止吸食苯丙胺类后的最明显的戒断反应)。
长期滥用停药后产生的戒断反应一般分为以下3期:
(1)极度不适期:多在停药后立即出现。如精神错乱、厌食、烦躁、抑郁、失眠、昏睡和自杀倾向等。此时最容易滥用其它物质如安眠药、阿片类等。一般轻度滥用者停用兴奋剂后多昏睡,醒后食欲大增(狼吞虎咽)也是戒断反应的表现(反跳性)。
(2)迁延期:一般症状不重,感觉接近正常或轻度渴求,情绪波动、烦躁或抑郁、无力等。常有用药时欣快的回忆,激起强烈的用药渴求,可经历6~9个月才会减弱。 (3)恢复期:此期脑神经化学改变已恢复正常,情感基本正常,但仍易受条件影响,如环境、特别是同伴引诱、药物等而再次复吸,所以要加强心理辅导,彻底康复。
盐酸哌甲酯系苯丙胺类药物,对皮质和皮质下中枢有兴奋作用,振奋精神,缓解抑郁状态,减轻疲乏感.可产生轻度欣快感和轻度食欲缺乏.较大剂量兴奋呼吸中枢,中毒剂量引起惊厥.临床用于小儿遗尿症,对儿童多动综合征有较好疗效,使半数以上患者注意力集中,学习能力提高.也可用于轻度抑郁症,发作性睡病和中枢抑制药过量中毒.
治疗时不良反应较少.偶有失眠,兴奋,心悸,焦虑,厌食和口干.大剂量时可使血压升高而致眩晕,头痛等.癫痫,高血压,青光眼患者禁用.长期服用可产生耐受性和依赖性,可抑制儿童生长发育