炔诺酮

更新时间:2024-08-28 22:59

炔诺酮,是一种有机化合物,化学式为C20H26O2,是一种孕激素类药,其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素的分泌,并作用于腺垂体,降低其对促黄体释放激素的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。

化合物简介

基本信息

化学式:C20H26O2

分子量:298.419

CAS号:68-22-4

EINECS号:200-681-6

理化性质

密度:1.15g/cm3

熔点:205-206℃

沸点:447℃

闪点:190.5℃

折射率:1.577

外观:灰白色至淡黄色固体

溶解性:不溶于水,微溶于乙醇,略溶于丙酮,溶于氯仿

药品简介

适应症

除作为口服避孕药外,还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过度等。

临床应用

1、治疗功能性子宫出血:每8小时服5mg,连服3日,血止后每12小时一次,7日后改为每次2.5~3.75mg维持,连续用2周;

2、痛经、子宫内膜增生过度:于月经第5~7天开始,每日1次,每次2.5mg,连服20天。

不良反应

少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可自行消失。

注意事项

服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病较多,因此服药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35~40岁者)不宜服避孕药。长期用药需注意检查肝功能,特别注意乳房检查。哺乳期妇女服用后可能乳汁减少,故应于产后半年开始服用。人工流产者应在来第1次月经第5天开始服用。

用药禁忌

哺乳妇女,肝、肾疾病,子宫及乳房肿瘤者禁用。

药物相互作用

与利福平、氯霉素、氨苄青霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、氯氮䓬、对乙酰氨基酚等同服可产生肝微粒体酶效应,加速炔诺酮在体内的代谢,导致避孕失败、突破性出血发生率增高,应予注意。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

来源

本品为17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,按干燥品计算,含C20H26O2应为97.0%~102.0%。

性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,无臭。

本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为202~208℃。

比旋度

取本品,精密称定,加丙酮溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-32°至-37°。

鉴别

1、取本品约10mg,加乙醇1mL溶解后,加硝酸银试液5~6滴,即生成白色沉淀。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集258图)一致。

检查

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液3mL,置200mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。

系统适用性溶液:取炔诺酮适量,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(65:35)为流动相,检测波长为244nm,进样体积10µL。

系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,理论板数按炔诺酮峰计算不低于1500。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.5%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液

取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

对照品溶液

取炔诺酮对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

色谱条件

见有关物质项下,进样体积20µL。

系统适用性溶液与系统适用性要求

见有关物质项下 。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

孕激素类药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

1、炔诺酮片。

2、炔诺酮滴丸。

3、复方炔诺酮片。

4、复方炔诺酮膜。

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R40:Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。

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