二盐酸奎宁

更新时间:2023-09-07 14:19

二盐酸奎宁,是一种有机化合物,化学式为C20H26Cl2N2O2,为喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成。

化合物简介

基本信息

化学式:C20H26Cl2N2O2

分子量:397.346

CAS号:60-93-5

EINECS号:200-493-4

理化性质

熔点:238-240℃

沸点:495.9ºC

闪点:253.7ºC

外观:白色固体

药典信息

基本信息

本品为6'-甲氧基-(8α,9R)-辛可宁-9-醇的二盐酸盐,按干燥品计算,含C20H24N2O2·2HCI不得少于99.0%。

性状

本品为白色粉末,无臭,遇光渐变色,水溶液显酸性反应。

本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中极微溶解。

比旋度

取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含30mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-223°至-229°。

鉴别

1、取本品约20mg,加水20mL溶解后,分取溶液10mL,滴加稀硫酸,即显蓝色荧光。

2、取上述溶液5mL,加溴试液3滴与氨试液1mL,即显翠绿色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集11图)一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。

检查

酸度

取本品0.30g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.0~3.0。

硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。

其他金鸡纳碱

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液。

对照品溶液:取辛可尼丁对照品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.25mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以甲苯-乙醚-二乙胺(20:12:5)为展开剂。

测定法:吸取供试品溶液与对照品溶液各5µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,重复展开二次,晾干,在105°C干燥30分钟,放冷,喷以碘铅酸钾试液使显色。

限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(2.5%)。

干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重储不得过3.0%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.15%(通则0841)。

钡盐

取本品0.20g,加水10mL溶解后,加稀硫酸1mL,15分钟内不得发生浑浊。

含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加醋酐5mL与醋酸采试液3mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg的C20H24N2O2•2HCI。

类别

抗疟药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

二盐酸奎宁注射液。

药品简介

功用作用

作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。

该品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。脑型疟疾和其它严重的恶性疟。

用法用量

成人用量按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500mL中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。

小儿用量剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。

药物过量:奎宁致死量约8g。

注意事项

1、对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

2、对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

3、静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。

4、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用,奎宁有催产作用,该品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

安全信息

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

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