更新时间:2022-09-28 16:48
亚硝基脲类(Nitrosoureas)药物是指具有氯乙基亚硝基脲结构,具有广谱的抗肿瘤活性。氯乙基具有较强的亲脂性,使这类药物易通过血脑屏障,用于治疗脑瘤和某些中枢神经系统的肿瘤。本品为结晶性粉末,难溶于水,能溶于乙醇,在酸性环境中较稳定,在碱性环境中不稳定,很易分解。
亚硝基脲类具有β-氯乙基亚硝基脲的结构,具有广谱的抗肿瘤活性。该类药物具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中,因此广泛用于脑瘤和其他中枢神经系统肿瘤的治疗,其主要的副作用为迟发性和积累性的骨髓抑制。
在亚硝基脲类药物的结构中,由于N-亚硝基的存在,使得该氮原子和邻近羰基之间的键变得不稳定,在生理pH条件下发生分解,生成亲电试剂,对DNA进行烷基化而发挥抗肿瘤活性。