依前列醇

更新时间:2022-01-21 15:28

依前列醇(prostaglandin I2)化学名为(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸,无色油,分子式为C20H31NaO5,分子量为374.44700,密度:1.221g/cm3,沸点:530.2ºC at 760mmHg,闪点:182.1ºC,折射率:1.611。

化合物简介

基本信息

中文名称:依前列醇

中文别名:(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸;前列环素

英文名称:prostaglandin I2

英文别名:PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;prostacyclin; PGX(prostaglandin); Prostaglandin X; Cyclo-Prostin; ProstaglandinI;

CAS号:35121-78-9

分子式:C20H31NaO5

分子量:374.44700

结构式:

精确质量:374.20700

PSA:89.82000

LogP:2.07380

物化性质

密度:1.221g/cm3

沸点:530.2ºC at 760mmHg

闪点:182.1ºC

折射率:1.611

在水溶液中不稳定,水解形成6-氧-PGF1α。当磷酸酯为0.165mol/L时其半衰期约为14.5min(4℃)。

依前列醇钠(Epoprostenol Sodium):C20H31NaO5。[61849-14-7]。吸湿性而易流动的白色粉末。在-30℃和干燥时可保存2个月。

生产方法

9,11,15-三羟基前列-5,13-二烯-1-酸经醚化,再和N-溴代丁二酰亚胺于四氢呋喃-氯仿的混合溶剂中反应,产品经水解,消除溴化氢,得到依前列醇。

用途

为原发性肺动脉高血压治疗药。该品具有抗血小板和舒张血管作用,故可防止血栓形成。

化合物相关药品

药品名称

依前列醇

英文名称

Epoprostenol

依前列醇的别名

前列环素;依前列醇钠;环前列烯醇;环依前列烯醇;PGX;Cycloprostin;PGI-2;Prostacyclin

分类

循环系统药物> 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂

剂型

500μg。临用时以pH 10.5的含甘氨酸的专用缓冲剂溶解。

依前列醇的药理作用

依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成;较高剂量可使血小板凝块解聚,使皮肤出血时间延长2倍;可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。依前列醇可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放,且具有解聚作用。

依前列醇的药代动力学

前列腺素E1

依前列醇的适应证

用于心肺分流术及炭血液灌注时保护血小板功能;也用于肾透析时代替肝素。用于冠状粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛、心肌梗死等。

依前列醇的禁忌证

有出血倾向者禁用。儿童、孕妇、哺乳妇女不宜使用。

注意事项

1.在心肺分流术或血流灌注时不可代替肝素,仅在肾透析时代替肝素。若透析回路发生凝块,应停止透析。

2.超剂量使用可发生降压,应减量或停药。

依前列醇的不良反应

1.高剂量时可见血压下降、心搏徐缓、面部潮红、头痛,以及胃痉挛痛、恶心、呕吐、腹部不适等。

2.对自发性或药物性出血者,应考虑引起出血并发症的可能。

依前列醇的用法用量

1.成人心肺分流术先每分钟连续静脉滴注10ng/kg;在分流术中每分钟静脉滴注20ng/kg,术毕即停注。

2.炭血灌注:先每分钟静脉滴注2~16ng/kg,灌注时每分钟静脉注射16ng/kg于碳柱的近侧管内。肾透析:透析前每分钟静脉滴注5ng/kg,透析时滴注于透析器的动脉入口。对老年人用剂量尚未验证是否需要修正。

依前列醇与其它药物的相互作用

依前列醇与抗凝剂、血管扩张药以及影响心血管反射的药物并用时有协同作用,需慎重。

专家点评

依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现的抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成,较高剂量可使血小板凝块解聚,延长皮肤出血时间2倍,可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。

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