依替膦酸

更新时间:2022-01-21 15:07

依替膦酸化合物纯品为白色结晶。化学名为(1-羟基亚乙基)二膦酸,工业品为无色至淡黄色透明液体。易溶于水,溶于甲醇和乙醇。临床上为骨代谢调节药。对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛。

化合物简介

基本信息

中文名称:依替膦酸;

中文别名:羟基乙叉二膦酸;依替膦;(1-羟基亚乙基)二膦酸;1-羟基亚乙基-1,1-二膦酸;羟基亚乙基二膦酸;乙烷-1-羟基-1,1-二磷酸;

英文名称:etidronic acid

英文别名:Etidronsaeure;ethane-1-hydroxy-1,1-diphosphonic acid;Turpinal SL; (1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid;

CAS号:2809-21-4

分子式:C2H8O7P2

结构式:

分子量:206.02800

精确质量:205.97500

PSA:154.91000

物化性质

外观与性状:淡米色粉末

密度:1.45 (60% aq.)

熔点:198~199℃

沸点:578.8ºC at 760 mmHg

闪点:303.8ºC

稳定性:与强氧化剂不相容

蒸汽压:8.34EmmHg at 25°C

安全信息

包装等级:II

危险类别:8

海关编码:2931900090

危险品运输编码:UN 3265

WGK Germany:2

危险类别码:R37/38; R41

安全说明:S26-S39

RTECS号:SZ8562100

危险品标志:Xi

生产方法

用途

HEDP是一种有机膦酸类阻垢缓蚀剂,能与铁、铜、锌等多种金属离子形成稳定的络合物,能溶解金属表面的氧化物。在250℃下仍能起到良好的缓蚀阻垢作用,在高pH下仍很稳定,不易水解,一般光热条件下不易分解。耐酸碱性、耐氯氧化性能较其它有机膦酸(盐)好。可与水中金属离子,尤其是钙离子形成六圆环螯合物,因而具较好的阻垢效果并具明显的溶限效应,当和其它水处理剂复合使用时,表现出理想的协同效应。HEDP固体属于高纯产品,适用于冬季严寒地区;特别适用于电子行业的清洗剂和日用化学品添加剂。

合成路线

如图:

药理作用

本品为骨代谢调节药。对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛;降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度;在低剂量时可直接抑制破骨细胞形成及防止骨吸收,降低骨转换率,增加骨密度等达到骨钙调节作用。

药动学

正常成人口服20mg/kg,1h后达Cmax,吸收率约6%。进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。t1/2为2h。

适应症

用于绝经后骨质疏松症和增龄性骨质疏松症。

规格

胶囊:0.2g/粒;片剂:0.2g/片

用法用量

口服。一次0.2g,一日2次,两餐间服用。

不良反应

腹部不适、腹泻、便软、呕吐、口炎、咽喉灼热感、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等症状。

注意事项

(1)本品需间隙、周期服药,服药2周后需停药11周为1周期,然后又重新并始第2周期,停药期间需补充钙剂及维生素D3。长期搬用,应按病情调整。

(2)服药2h内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及含矿物质的维生素或抗酸药。

(3)若出现皮肤瘙痒、皮疹等变态反应时应停止用药。

(4)肾功能损害者慎用。孕妇不宜使用。小儿应慎用。老年患者适量减量。

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