依沙吖啶

更新时间:2023-12-16 10:30

依沙吖啶(2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE)分子式为C15H15N3O ,分子量为253.3,橙黄色结晶,熔点226℃。常用其乳酸盐(C15H15N3O·C3H6O3)=343.38,[1837-57-6],称为利凡诺(Rivanol)。乳酸盐为淡黄色结晶,熔点253℃(226℃)。能溶于9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黄色荧光。

化合物简介

基本信息

中文名称:依沙吖啶

中文同义词:依沙吖啶;类佛奴尔

英文名称:2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE

英文同义词:2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE;6,9-DIAMINO-2-ETHOXYACRIDINE;7-ETHOXY-ACRIDINE-3,9-DIAMINE;ACRINOL;RIVANOL;Ethacridine;Ethacrindine;6,9-DIAMINO-2-ETHOXYACRIDINEHYDROCHLORIDE

CAS号: 442-16-0

分子式: C15H15N3O

分子量: 253.3

结构式:

物化性质

橙黄色结晶。熔点226℃。常用其乳酸盐(C15H15N3O·C3H6O3)=343.38,[1837-57-6],称为利凡诺(Rivanol)。乳酸盐为淡黄色结晶,熔点253℃(226℃)。能溶于9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黄色荧光。

生产方法

先由2-氯-4-硝基苯甲酸经缩合、环合、胺化制得9-氨基-2-乙氧基-6-硝基吖淀,然后经还原得到利凡诺盐基。

药理作用

该药为外用杀菌防腐剂。动物实验发现对离体和在体子宫均能引起收缩,增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力,妊娠月份越大,对子宫平滑肌的兴奋性越强。50年代初开始应用于中期妊娠引产。引产的作用机制除药物刺激子宫平滑肌收缩外,促使蜕膜和胎盘组织变性、坏死、产生内源性前列腺素,进一步加强子宫收缩和软化松弛宫颈,当胎盘功能受损后,血内绒毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐渐降低,破坏了维持妊娠的机制,在以上相互作用下达到流产的效果。

药动学

该药经母体羊膜腔内注射后,经12小时羊水中药物浓度达高峰,进入母体血循环的含量甚少,Lewis等检测24小时后血中最高峰值为0.02μg/ml,对母体较安全。大部分药物透过羊膜分布在胎儿的各种器官组织和体液中;其中胃液中含量最高,药物经肝脏解毒后,由肾排泄,在24-36小时间尿中排出量达最高峰,胎儿娩出后,尿中药物浓度急骤下降,并很快消失。

适应症

用法用量

不良反应

注意事项

药物相互作用

专家点评

本药作为外用药,其方法简单、安全、效果良好。引产用药时,主要用于中期妊娠引产,有较强的直接刺激宫缩作用。羊膜腔内注药引产安全剂量为100mg,反应量为120mg,中毒量为500mg,其安全范围较大,妊娠月份越大,对依沙吖啶越敏感。

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