更新时间:2022-11-23 13:03
保泰松(phenylbutazone),化学名为4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮,分子式为C19H20N2O2,是一种作用于中枢神经系统的药物,呈白色或类白色的结晶性粉末,无臭,略带苦味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化碱溶液中溶解。
化学式:C19H20N2O2
分子量:308.374
CAS号:50-33-9
MDL号:MFCD00005500
EINECS号:200-029-0
RTECS号:UQ8225000
BRN号:290080
PubChem号:24277729
密度:1.173g/cm3
熔点:104-107°C
沸点:424.9℃
闪点:174.3℃
折射率:1.606
外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解性:易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液
摩尔折射率:88.7
摩尔体积(cm3/mol):262.7
等张比容(90.2K):689.4
表面张力(dyne/cm):47.3
极化率(10-24cm3):35.16
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:0
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:5
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积:40.6
重原子数量:23
表面电荷:0
复杂度:389
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。
本品为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品计算,含C19H20N2O2不 得少于99.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,略带苦味。
本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化碱溶液中溶解。
熔点为104~107℃。
1、取本品约0.1g,加冰醋酸1mL与盐酸2mL,置水浴上加热30分钟,冷却后,用水10mL稀释,滤过,滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3mL,即显黄色。取此溶液1mL,加碱性β-萘酚试液5mL,发生棕红色沉淀;再加乙醇,即溶解成红色溶液。
2、取本品,加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1mL中含8μg的溶液,照分光光度法测定,在264nm的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.55。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加2mol/L氢氧化钠溶液20mL,振摇使溶解,在25℃放置3小时,溶液应澄清;照分光光度法,在420nm的波长处测定吸收度,不得大于0.05。
易炭化物
取硫酸(含H2SO4 94.5~95.5%)20mL,分次缓缓加入本品1.0g,振摇使溶解,溶液应澄清;在25℃放置30分钟,照分光光度法,在420nm的波长处测定吸收度,不得大于0.10。
干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.5g,精密称定,加中性丙酮(对酚酞指示液显中性)20mL溶解后,加新沸过的冷水6mL与酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显粉红色,并持续30秒钟不退。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.84mg 的C19H20N2O2。
化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 吡唑酮类
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸盐排泄,故可用于治疗急性痛风。
治疗关节炎:口服:每次0.1~0.2g,每日3次,饭后服。每日总量不宜超过0.8g。一周后如无不良反应,病情改善可继续服用,剂量应递减至维持量:每次0.1~0.2g,每日一次。
急性痛风:口服:初量0.2~0.4g,以后每6小时0.1~0.2g。症状好转后减为每次0.1g,每日三次,连服三日。
1、常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等;
2、也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血;
3、偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症;
4、服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应立即停药。
对阿司匹林过敏者,有溃疡病史,水肿,高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。
1、用药时宜忌盐;
2、服药期间应检查血象,监测肾功能;
3、本品不宜长期服用,超过一周应检查血象。
孕妇禁用。
儿童对本品敏感,故忌用。
老年患者慎用。
1、能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降糖药的代谢,并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来,从而明显增强其作用及毒性,可引起血糖过低或出血症状。与增加肝微粒体酶活性的药物合用可减少本药的消除半衰期。
2、应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物合用。
3、与利尿剂氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。
本品为非甾体抗炎药,有较强的抗炎作用,对炎性疼痛效果较好,有促进尿酸排泄作用,解热作用较弱。
胃肠道易吸收,血浓度峰值约2小时。Vd为120mL/kg,剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢,代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时。
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。
R45:May cause cancer.
可能致癌。