更新时间:2022-07-18 08:23
本剂为半合成链阳性菌素复方制剂,适用于由多重耐药的革兰阳性菌引起的严重感染,尤其是医院内获得性感染。本剂含有两个普那霉素(Pristinamycin)的半合成衍生物达福普汀与喹努普丁,可与细菌70 s核糖体的50s亚基不可逆地结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普汀与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变,使喹努普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达福普汀和喹努普丁单独作用时具有的抑菌作用相比,本剂的杀菌性更能体现出药物的协同作用。本剂中喹努普丁和达福普汀的血浆半减期分别为3和1小时;血浆Cmax分别为2.56和6.91mg/ml;血浆AUC分别为3.92和43.5mg/ml。两者体内清除率大体相同,表现组织浓度则完全一致,本剂主要经由粪便排泄。
共杀素(Synercid)又名奎奴普丁-达福普汀
1 有效成份:达福普汀(dalfopristin),奎奴普丁(quinupristin)。
2 剂型:复方冻干粉针剂
3 开发与上市厂商(法)Rhone-Poulenc Rorer公司研制,1999年10月在英国首次上市。
在欧洲进行的Ⅲ期临床研究表明,443例皮肤及软组织感染病人,使用本品7.5mg/kg静脉注射4次,治愈率为71.2%,对金黄色酿脓葡萄球菌的根除率为66.7%。而头孢唑啉及万古霉素对照组的细菌根除率分别为72.5%和75%。298例医院内获得性肺炎病人静脉注射本剂7.5mg/kg,静脉注射4次,治愈率56.3%,万古霉素对照组为58.3%。在欧洲,以色列和美国,针对严重革兰阳性菌感染且使用其它抗菌素治疗无效的690例病人的研究表明,使用本剂7.5mg/kg静脉注射4次治愈率为75%。对401例万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染病人,使用本剂7.5mg/kg静脉注射4次,治愈率为65.8%。与对照组头孢三嗪相仿。
6 适应证
7 不良反应:常见的不良反应有注射部位不适,烦躁,头痛,关节疼痛及肌痛。
8 注意事项:肝肾功能不全病人及孕妇禁用本剂。
9 用法与用量:剂量为7.5mg/kg,以5%葡萄糖注射液输注,时间在60分钟以上。
10 规格与包装:注射剂,每瓶含主药500mg。