关附甲素

更新时间:2022-01-21 15:15

关附甲素是从毛茛科植物黄花乌头的块根(关白附)中提取分离得到的具有抗心律失常活性的单体药物。其分子式为C24H31NO6,密度为1.43g/cm3。

化合物简介

基本信息

中文名称:关附甲素

英文名称:Guan-fu base A

英文别名:Kwan-Fu Base A

分子式:C24H31NO6

结构式:

分子量:429.50600

精确质量:429.21500

CAS号:1394-48-5

PSA:96.30000

LogP:0.95840

物化性质

密度:1.43g/cm3

沸点:541.5ºC at 760mmHg

闪点:281.3ºC

折射率:1.648

蒸汽压:5.55E-14mmHg at 25°C

药理作用

盐酸关附甲素注射液可对抗高钙、结扎冠状动脉及硝酸乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动,并可对抗氯化乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动。其抗心律失常作用的主要离子机制为抑制快Na+通道,是一种多离子通道阻断剂,具有Ⅲ类抗心律失常药物的优势。

药代动力学

研究显示,关附甲素的中央室表观分布容积(Vc)平均为17L,提示该药不仅分布于血浆之中,而且在细胞外液也有一定的分布。这可能也是该药排泄较慢,在体内保持时间较长的原因之一。从而为其在临床合理应用提供可靠的 理论和试验依据。

适应证

本品用于阵发性室上性心动过速。

禁忌证

不良反应

已经进行的临床试验中,盐酸关附甲素的不良反应较少并轻微。最常见的是口唇、舌、口周、手发麻,发生率3.0~17.1%;其次为头晕、头痛、恶心,发生率1.0~3.9%;静脉注射处发麻、疼痛,发生率0.7~2.0%。其它的不良反应发生率均小于2%,多数不足1%,包括胸闷、心前区不适;发热感,面部潮红;乏力;室上性心动过速终止后出现窦性心动过缓,窦停,I度房室阻滞,交界区逸搏;血压下降;腹泻;颈项硬感;皮疹。

药物规格

2ml:100mg

用法用量

盐酸关附甲素注射液剂量4mg/kg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至20ml后静脉注射,注射时间5分钟。若第一剂无效,可在15分钟后给予第二剂,剂量及用法同前。总量不超过8mg/kg。

注意事项

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