更新时间：2023-01-05 19:04
凝胶剂（gels）系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。通常凝胶剂限局部用于皮肤及体腔（如鼻腔、阴道和直肠）。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质（如西黄蓍胶等）制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。小分子无机药物（如氢氧化铝）的小粒子以网状结构存在于液体中形成的凝胶剂，属两相分散系统，也称为混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可具有触变性，静止时为半固体而搅拌或振摇时则成为液体。
凝胶剂应符合以下要求：
1、凝胶剂应均匀、细腻，常温时保持胶状，不干涸或液化；
2、混悬型凝胶剂中的胶粒应分散均匀，不应下沉结块；
3、根据需要，凝胶剂中可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮吸收促进剂等；
4、凝胶剂基质不应与药物发生相互作用；
5、除另有规定外，凝胶剂应遮光密封，置于25℃以下贮存，并应防冻。
水性凝胶基质具有以下优点：①无油腻感，易于涂展，易于洗除；②能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能；③稠度小，利于药物释放，特别是水溶性药物的释放。缺点是润滑性较差，容易失水和霉变，常需加入较大量的保湿剂和防腐剂。
水性凝胶基质可使用天然、半合成及合成高分子材料．常用的海藻酸盐、明胶、果胶、纤维素衍生物、淀粉及其衍生物、聚维酮、聚乙烯醉、聚丙烯酸类如卡波姆、聚丙烯酸等。
环境敏感水凝胶也称为智能水凝胶，可对物理刺激（温度、光、电场、压力等）、化学刺激（pH等）和生化刺激（特异的识别分子）等外界刺激产生响应，发生体积变化、凝胶-溶胶转变等物理结构和化学性质的突变。如聚丙烯酸类、壳聚糖衍生物、海藻酸、改性纤维素等pH敏感型水凝胶．泊洛沙姆127等温度敏感型水凝胶。
商品名为卡波普，为丙烯酸与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联的高分子聚合物，按黏度不同分为卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941等。本品为白色疏松性粉末，引湿性强。可在水中迅速溶胀，但不溶解，水分散液呈酸性，黏度较低。当用碱中和时，在水中逐渐溶解，黏度迅速增大，浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。在pH6-11之间达到最大黏度或稠度。卡波姆凝胶具有显著的塑性流变性质。以卡波姆为基质的凝胶剂具有释药快、无油腻性、易于涂展、润滑舒适、对皮肤和黏膜无刺激性等优点，特别适于治疗脂溢性皮肤病。盐类电解质，强酸可使卡波姆凝胶的黏度下降，碱土金属离子以及阳离子聚合物等可与之结合成不溶性盐。
例 卡波姆为基质水凝胶
【处方】卡波姆940 10g，甘油50g，聚山梨酯80 2g，氢氧化钠4g，乙醇50g，羟苯乙酯0.5g，蒸馏水加至1000g。
【制法』】取卡波姆940、甘油、聚山梨酯80与300ml蒸馏水混合，将氢氧化钠溶于100ml蒸馏水中后加入上述液体中搅拌，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，即得透明凝胶。
【注解】氢氧化钠为pH调节剂，使形成凝胶；甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。
常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）等。常用浓度为2%-6%。CMC-Na易分散于水中形成透明胶状溶液，在乙醇等有机溶剂中不溶。CMC-Na在pH低于2时产生沉淀，大于10时黏度迅速下降。CMC-Na遇强酸、多价金属离子和阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。MC溶于冷水，不溶于热水、无水乙醇、乙醚、丙酮等。MC在冷水中膨胀形成澄明及乳白色的黏稠胶体溶液，在pH2-12时稳定。MC与氯甲酚、鞣酸及硝酸银有配伍禁忌。HPMC溶于冷水，不溶于热水、无水乙醇、乙醚等。HPMC溶于冷水成黏性溶液，在pH3.0-11.0时稳定。该类基质粘附性较强，较易失水干燥而有不适感，常需加入保湿剂。
例 纤维素衍生物为基质水凝胶
【处方】羧甲基纤维素钠50g，甘油150g，三氯叔丁醇5g，蒸馏水加至1000g。
【制法】取羧甲基纤维素钠与甘油研匀，加入热蒸馏水，放置使溶胀形成凝胶水凝胶剂，然后加三氯叔丁醇水溶液，并加水至1000g，搅匀，既得。
水凝胶剂制备时，通常将处方中的水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要时加热；处方中其余成分按基质配制方法先制成水凝胶基质，再与药物溶液混匀，然后加水至足量搅匀即得。水不溶性的药物可先用少量水或甘油研细、分散，再与基质搅匀。
例 双氯芬酸钠凝胶剂
【处方】双氯芬酸钠5.0g，卡波姆940 5.0g，丙二醇50g，三乙醇胺7.5g，乙醇150ml．羟苯乙酯0.5g，蒸馏水加至500g。
【制法】将卡波姆940加入适量蒸馏水中，放置过夜，使其充分溶胀，于搅拌下加入二乙醇胺，制成凝胶基质。另将双氯芬酸钠、羟苯乙酯溶于丙二醇及乙醇中，于搅拌下加入凝胶基质中，再加蒸馏水至足量，搅匀，即得。
【注解】本品为透明状半固体凝胶。本品用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛，也可用于骨关节炎的对症治疗。
《中国药典》2015年版四部（通则0114）相关规定，凝胶剂应检查以下项目。
1、粒度。除另有规定外，混悬型凝胶剂取适量供试品，涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共涂3片，按照粒度和粒度分布测定法检查，均不得检出大于180µm的粒子。
2、装量。按照最低装量检查法检查，应符合规定。
3、无菌。用于烧伤或严重创伤的凝胶剂，按照无菌检查法检查，应符合规定。
4、微生物限度除另有规定外，照微生物限度检查法检查，应符合规定。
环境敏感性凝胶是利用凝胶所具有的一些性质，如对温度、电场、磁场、光、pH、离子强度等敏感，得到释药可控的凝胶，是一种理想的自调式给药系统，广泛应用于智能型给药系统中。随着智能材料研究工作的深入开展，研究和发展具有双（多）重响应功能的智能材料已成为这一前沿领域的重要发展方向。如“温、pH双重敏感凝胶”“温、光敏凝胶”“热敏、磁响应性高分子凝胶微球”等。
由于脂质体的类生物膜结构，提高了凝胶剂中药物的透皮吸收速率，使药物累积透过量高于普通凝胶剂。普通凝胶剂中药物易流失，而脂质体凝胶剂有药物贮库效应，可增加药物在皮肤中的滞留时间而达到缓释目的。有学者进行了5－氟尿嘧啶脂质体凝胶剂与5－氟尿嘧啶普通凝胶剂的经皮渗透实验，测得脂质体凝胶剂24h的药物浓度为158．6g/L，明显高于普通凝胶剂的91．2g/L。
辛蒿鼻炎凝胶剂主要用来治疗慢性鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦炎等，其主要组成部分辛夷、白芷均含有挥发油，为了减少挥发油成分的损失，提高生物利用度，将其制成β－环糊精包合物。替硝唑经β－环糊精包合后，溶解度和溶出度均有显著增加，在此基础上将包合物研制成凝胶，阴道给药用于妇科炎症的治疗，取得了满意的效果。
凝胶剂的基质属于单相分散系统，可分为水性基质与油性基质。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶基质由液状石蜡或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。临床上应用较多的为水凝胶性基质凝胶剂。近年来，随着制剂新技术以及凝胶材料的发展，出现了一些新型凝胶剂，如脂质体凝胶剂，微乳凝胶剂等复合凝胶剂以及温度敏感凝胶剂、pH敏感凝胶剂等环境敏感型凝胶剂，成为近年研究热点。