更新时间:2022-01-21 15:03
前列腺素 F2α (在前列腺素的命名中为PGF2α),其药学上称为地诺前列素(INN),它在医学上的用途是作为天然的前列腺素用于引产和堕胎药。 在哺乳动物中,它是由子宫受刺激时产生的,因为卵泡期并没有受精卵存在,子宫产生PGF2a。他作用于黄体导致黄体退化,形成了纤维化的卵巢白体。PGF2α的作动是根据黄体模受体0的数目而进行。 该 PGF2α 亚型8-异前列腺素F2α被发现在子宫内膜异位症患者有显卓的增加,因而是一种与子宫内膜异位相关的氧化应激潜在因子。
中文名称:地诺前列素
中文别名:前列腺素F2α;前列腺素F2A;前列腺素
英文名称:Dinoprost
英文别名:glandin; enzaprost; dinolytic; panacelan; prostaglandin F2α
CAS号:551-11-1
分子式:C20H34O5
分子量:354.48100
精确质量:354.24100
PSA:97.99000
LogP:3.04290
外观与性状:白色至灰白色结晶固体
密度:1.153 g/cm3
熔点:120°C
沸点:531ºC at 760 mmHg
闪点:289ºC
折射率:1.569
稳定性:Stable for 2 yr in light resistant containers at 5-15ºC degrades in 1 wk when exposed to sunlight or in 3 mo at 40ºC stable in light, air, and heat.
储存条件:Store in a tightly closed container.
1、 摩尔折射率:100.75
2、 摩尔体积(m3/mol):307.3
3、 等张比容(90.2K):811.4
4、 表面张力(dyne/cm):48.6
5、 极化率(10-24cm3):39.94
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):2.7
2、 氢键供体数量:4
3、 氢键受体数量:5
4、 可旋转化学键数量:12
5、 互变异构体数量:
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):98
7、 重原子数量:25
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:432
10、 同位素原子数量:0
11、 确定原子立构中心数量:5
12、 不确定原子立构中心数量:0
13、 确定化学键立构中心数量:2
14、 不确定化学键立构中心数量:0
15、 共价键单元数量:1
一级分类:妇产科用药 二级分类:子宫收缩及引产药物
Dinoprost
前列腺素F2α、缓血酸胺地诺前列素、氨丁三醇地诺前列腺素
地诺前列素注射液:4ml∶20mg;8ml∶40mg。
可直接作用于子宫肌层,刺激妊娠子宫使子宫肌收缩,这种收缩与足月妊娠分娩时宫缩相似,足以导致流产。子宫对前列腺素的反应随着妊娠时间而逐渐增加,并可使子宫颈变软和扩张。
羊膜腔内给药后吸收缓慢进入体循环,在羊水中半衰期(t1/2)为3~6h,静脉注射时半衰期(t1/2)短于1min。羊膜腔内注射40mg后,血药浓度峰值为3~7μg/ml,持续6~10h,平价流畅时间约为20~24h,在肺与肝内通过酶降解而活性消失,代谢产物主要从肾脏排出,约5%随粪排出。
1.妊娠中期人工流产(16~20周),也适用于过期流产、胎死宫内或较明显的胎儿先天性畸形的引产。2.低浓度药液静脉滴注可用于足月妊娠时引产;3.动脉造影时可作为血管扩张药动脉注射。
1.羊水抽出后如为血性,切勿用药。2.如本品引产无效,要等待宫缩停止后才可改用其他方法引产。3.在给药前,可同时给予止吐、止泻药,以减少胃肠道反应。4.如妊娠13~15周时羊膜腔内注射困难,可以羊膜腔外宫腔内用药,缺点是需保留导管,如超过36h容易发生宫腔感染。5.如为胎儿死亡而流产或引产者,用药前须确知是否为过期流产或宫内死胎。6.用于足月妊娠引产时,可稀释后静滴。其他参见地诺前列酮。
参见地诺前列酮。
1.中期引产羊膜腔内给药一次注入量为40mg。2.中期引产羊膜腔外宫腔内给药每次注入750μg,2~3小时1次,根据宫缩情况而调整用量。3.足月妊娠引产可用5%葡萄糖注射液配成50μg/ml的溶液静滴,每分钟滴速为2.5μg,总量1~4mg。