拓扑分子极性表面积：63.3

重原子数量：12

表面电荷：0

复杂度：162

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。

加巴喷丁结构与γ-氨基丁酸（GABA）类似，但并非GABA受体的激动剂，与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定，故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时，加巴喷丁常用作辅助药物，研究表明，当加用加巴喷丁治疗时，发作频率明显减少，长期疗效满意，且不良反应较少。发作控制后，如果单用加巴喷丁，仅部分患者有效。对失神经性发作无效。

加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收，通常3h可达血药峰值。1～2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身，与血浆蛋白结合很少。t1/2约为5～7h。基本不在体内代谢，剂量的大部分以原药随尿排出，其余随粪便排出。

1、用于控制部分性发作。

2、难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。

对加巴喷丁过敏者、哺乳者禁用。

肾功能损害的患者慎用。

1、常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。一般继续用药后这些反应可见减轻。

2、偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。

3、极少发生胰腺炎，肝功能受损和斯-约综合征。

成人和12岁以上青少年的开始剂量，第1天300mg，睡前服用；随后每天增加300mg，分次服用，直至发作被控制。推荐剂量为每天900～1200mg，3次分服；必要时每天可达2.4g。

1、抗酸药可减少加巴喷丁从胃肠道的吸收。

2、西咪替丁可降低胃清除，但无实际临床意义。

本品为1-(氨甲基)环己基乙酸，按干燥品计算，含C9H17NO2应不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶或结品性粉末，无臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中不溶。

1、取本品约2mg，加水2mL使溶解，加茚三酮约2mg，加热，溶液显蓝紫色。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

酸碱度

取本品0.50g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.5~8.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

氯化物

取本品0.25g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.020%）。

氰化物

取本品1.0g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

溶剂：取磷酸二氢钾1.2g，加水1000mL溶解，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含14mg的溶液。

对照溶液：取杂质Ⅰ对照品约14mg，精密称定，置10mL量瓶中，加溶剂5mL，振摇使溶解，精密加入供试品溶液1mL，用溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g，加水940mL溶解，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9）-乙腈（94:6）为流动相A，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g，加水700mL溶解，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9）-乙腈（7:3）为流动相B，按下表线性梯度洗脱，流速为每分钟1.5mL，柱温为40°C，检测波长为210nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：对照溶液色谱图中，出峰顺序依次为加巴喷丁、杂质Ⅰ，两峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的5倍（0.5%），小于对照溶液中加巴喷丁峰面积0.3倍的色谱峰忽略不计。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。

对照品溶液：取甲醇、二氯甲烷、甲苯与吡啶各适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中分别约含0.12mg、24µg、35.6µg与8µg的混合溶液，精密量取5mL置顶空瓶中，密封。

色谱条件：用5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持5分钟，再以每分钟10°C的速率升温至240°C，进样口温度为100℃，不分流进样，检测器温度为260°C，顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算甲醇、二氯甲烷、甲苯与吡啶的残留盐均应符合规定。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，常温减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取本品1.0g，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品0.15g，精密称定，加冰醋酸20mL，振摇使溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.12mg的C9H17NO2。

抗癫痫药。

密封保存。

1、加巴喷丁片。

2、加巴喷丁胶囊。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能对未出生婴儿造成危害。