化学生物学是自90年代中期以来的新兴研究领域。哈佛大学的Schreiber博士和Scripps研究所的Schultz博士分别在东西海岸引领这个领域，他们的所在地所形成的重心地位甚至在加强。从源头来讲，化学是研究分子的科学，生物化学， 分子生物学，还有化学生物学都是一样的。 但是由于科学家们长期以来的习惯称谓，我们通常使用生物化学指蛋白质结构和活性的研究，用分子生物学指基因表达和控制的研究，用化学生物学指分子水平上的生物现象的研究。

化学遗传学(chemical genetics)是利用化学工具来研究生物体系的一种新兴手段，它不仅可以在不同时间，以不同剂量，和进行可逆操作，为功能基因组研究提供一个检测特定基因或蛋白质功能的手段，同时， 它也可以在以下两个重要方面促进新药开发:：一方面是鉴定出在某种疾病形成过程中起重要作用的基因或蛋白质，从而为新药筛选提供靶点；另外一方面是发现特异性作用于某个基因或蛋白质的小分子化合物， 从而为新药开发提供先导化合物。因此，开展化学遗传学研究，不仅可以促进人类对于生命过程的了解，也是进行新药开发的一个重要手段。