比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1mL中约含14mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+68°至+72°。

1、取本品约5mg，加硫酸－乙醇（2:1）1mL使溶解，即显黄色并带有黄绿色荧光。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集584图）一致。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取十一酸睾酮适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-异丙醇-水（40:40:20）为流动相，检测波长为240nm， 进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍 。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.25 倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－异丙醇－水（43：43：14）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

测定法

照高效液相色谱法（通则0512）测定 。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照品溶液：取十一酸睾酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

色谱条件：见有关物质项下。流动相为乙腈-异丙醇-水（43:43:14），进样体积10μL。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雄激素药。

遮光，密封保存 。

1、十一酸睾酮软胶囊。

2、十一酸睾酮注射液。

本品为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。可促进男性生长、男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育。促进蛋白质合成和减少分解，增强免疫功能，促进骨骼生长。促进红细胞生成，反馈性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。

本药口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约4h，连续服用后，血清睾酮水平逐渐升高，在2～3周后达到稳态；单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天，21天后恢复到肌内注射前水平。本品为亲脂性药物，口服后与类脂质一起经淋巴系统吸收，个体差异大，tmax为1～8h，平均为4h。经尿排泄，服药后1周内尿中总量为45%～48%，24h内所吸收剂量有40%出现于尿中。

1、原发性或继发性睾丸功能减退；

2、男孩体质性青春期延迟；

3、乳腺癌转移的姑息性治疗；

4、再生障碍性贫血的辅助治疗；

5、中老年部分雄性激素缺乏综合征；

6、类风湿性关节炎。

确诊及可能前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者禁用。

口服。必须在专科医生指导下使用。开始剂量按每日120～160mg（3~4粒），用药二周后，每日40～120mg（1~3粒）的剂量维持。早晚两次，饭后口服。若每天服用的胶囊成单数，可在早上多服1粒，或遵医嘱。

在雄激素治疗中曾发现过下列不良反应：

青春期前男孩：性早熟，勃起频率增加、阴茎增大和骺骨早闭。

男子：阴茎异常勃起和其它性刺激过度征象、长期大剂量使用可能引起精子减少、射精量减少。

所有患者：老年男性出现排尿问题；水钠潴留。

1、发生严重不良反应时，应立即停止治疗，待症状消失后，再从较 低的剂量重新开始。

2、病人如有心力衰竭（包括无症状型）、肾功能衰竭、前列腺肥大、高血 压、癫痫或三叉神经痛（或有上述疾病史者）慎用，应严密观察，因雄激素可能引起水、钠潴留。

3、青春期前男孩应慎用，以免骨骺早闭或性早熟。

4、有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。

5、运动员慎用

孕妇哺乳期妇女禁用。

儿童长期应用可导致早熟、骨骼早闭，影响生长发育，应慎用。

老年患者代谢功能低下，前列腺易肥大应慎用。

为提高疗效，可同时服用适量蛋白质糖和维生素等。

2016年12月30日，国家药品监督管理局发布《药品不良反应信息通报（第73期） 关注睾酮药品的心血管事件风险》，公告中指出，美国食品药品监督管理局（FDA）、欧洲药品管理局（EMA）、加拿大卫生部等监管机构指出使用十一酸睾酮胶丸、十一酸睾酮注射液、十一酸睾酮软胶囊等睾酮类药品会提高心血管方面相关的可能风险，如心脏病发作和卒中风险可能增加。

十一酸睾酮最初合成于1957年，20世纪70年代后期由于作为长效睾酮引起重视，2019年3月27日，美国FDA批准十一酸睾酮口服胶囊制剂用于治疗患有某些形式的性腺功能减退症的男性，2022年3月29日，美国FDA批准Antares Pharma， Inc.制药公司的睾酮替代疗法（TRT）口服药物Tlando (testosterone undecanoate) 十一酸睾酮，适用于与成年男性缺乏内源性睾酮或性腺机能减退相关的病症。

1993年，十一酸睾酮胶囊剂被Organon公司在中国注册，注册号为X930211。2001年，十一酸睾酮注射液在中国上市，商品名为思特珑，生产厂家是浙江仙琚制药股份有限公司。2014年3月4日，美国批准十一酸睾酮作为孤儿药上市使用。2019年，美国批准Jatenzo（十一酸睾酮）可供口服使用。

2020年12月，Merck ＆ Co.Inc（默沙东）启动了十一酸睾酮软胶囊全球退市工作，2021年1月十一酸睾酮软胶囊正式退出中国市场，这引起了十一酸睾酮疗效和安全性的潜在争议。

1966年4月6日，十一酸睾酮获得专利，专利权人为NICOLAS GUERITEE，专利号为GB1025156A。

1993年10月30日，浙江医科大学成功研制十一酸睾酮注射液，并由浙江仙居药业生产，同时获得专利，专利号为WO9512383。

S7：Keep container tightly closed.

保存在严格密闭容器中。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S24：Avoid contact with skin.

避免皮肤接触。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。