卡莫司汀

更新时间:2024-04-11 11:10

卡莫司汀,又名双氯乙亚硝脲、卡氮芥,是一种有机化合物,化学式为C5H9Cl2N3O2,为亚硝脲类烷化剂,由于能透过血脑屏障,故常用于脑瘤颅内转移瘤

化合物简介

基本信息

化学式:C5H9Cl2N3O2

分子量:214.050

CAS号:154-93-8

EINECS号:205-838-2

理化性质

密度:1.46g/cm3

熔点:30℃

沸点:404℃

折射率:1.548

外观:橘黄色固体

溶解性:溶于水,甲醇乙醇

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:3

可旋转化学键数量:4

互变异构体数量:2

拓扑分子极性表面积:61.8

重原子数量:12

表面电荷:0

复杂度:156

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品简介

适应证

临床上主要用于脑瘤恶性淋巴瘤小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。

临床应用

静脉注射体表面积100mg/m2,每日一次,连用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重复。溶入5%葡萄糖生理盐水150mL中快速点滴。

不良反应

主要为消化道反应及迟发的骨髓抑制,在用药后4~6周时白细胞达最低值。此外,对肝肾功能也有影响。快速注射可致局部灼痛潮红

注意事项

下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗抗癌药治疗的患者。老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。

对诊断的干扰:本品可引起肝肾功能异常。

用药期间应注意检查血常规血小板、肝肾功能、肺功能

预防感染,注意口腔卫生

用药禁忌

对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者、严重肾功能损害者禁用。妊娠及哺乳期妇女不全者禁用。

药物相互作用

西咪替丁加重其白细胞和血小板下降程度。本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

基本信息

本品为1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲,按干燥品计算,含C5H9Cl2N3O2应为96.0%~101.0%。

性状

本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末,无臭。

本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为30-32℃,熔融时同时分解。

鉴别

1、取本品约50mg,加0.5mol/L氢氧化钠溶液5mL,置水浴上加热5分钟,并不断振摇使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至无色,加0.1mol/L硝酸银溶液1mL,应生成白色沉淀。

2、取本品,加水制成每1mL中含10µg的溶液,取此溶液2mL,加磺胺溶液1mL(取磺胺50mg,加2mol/L盐酸溶液10mL溶解,即得),在50°C水浴上恒温45分钟后,在冰浴中冷却,加1% N-(甲萘基)盐酸二氨基乙烯溶液0.2mL,10分钟后应显红色。

3、取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm的波长处有最大吸收。

检查

干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

装量 取本品 5 支,照最低装量检查法(附录Ⅹ F 重量法)依法检查,每支装量均应不少于 2g。细菌内毒素 取本品,依法检查(附录Ⅺ E),每 1mg 卡莫司汀中含内毒素的量应小于0.70EU。

含量测定

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。

供试品溶液

取本品适量,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。

测定法

取供试品溶液,在230nm的波长处测定吸光度,按C5H9Cl2N3O2的吸收系数(E1%1cm)为270计算(测定应在20℃以下,30分钟内完成)。

类别

抗肿瘤药。

贮藏

遮光,严封,在冷处保存。

制剂

卡莫司汀注射液。

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触,使用前获得特别指示说明。

风险术语

R28:Very toxic if swallowed.

吞食有极高毒性。

R45:May cause cancer.

可能致癌。

R46:May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遗传损害。

R60:May impair fertility.

可能损伤生育力。

R61:May cause harm to the unborn child.

可能对未出生婴儿造成危害。

免责声明
隐私政策
用户协议
目录 22
0{{catalogNumber[index]}}. {{item.title}}
{{item.title}}