分子量：451.60400

精确质量：451.29500

PSA：71.68000

LogP：3.52270

外观与性状：白色结晶固体

密度：1.156 g/cm3

熔点：102-104°C

折射率：1.594

储存条件：Store at +4ºC

符号： GHS07

信号词：警告

危害声明：H302; H315; H319; H335

警示性声明：P261; P305 + P351 + P338

包装等级：III

危险类别：9

危险品运输编码：UN 2210

危险类别码：R37; R43

安全说明：S8; S24/25; S46

RTECS号：ZB3200000

危险品标志：Xi

1、 摩尔折射率：132.54

2、 摩尔体积（cm3/mol）：390.4

3、 等张比容（90.2K）：1030.9

4、 表面张力（dyne/cm）：48.6

5、 极化率（10-24cm3）：52.54

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积71.7

7.重原子数量:33

8.表面电荷:0

9.复杂度:713

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

长效多巴胺拮抗剂。用于治疗原发性或曲垂体瘤所引起的高催乳素症。

6-(2-丙烯基)麦角林-8β-羧酸(Ⅰ)和碳化二亚胺在四氢呋喃中反应,可得卡麦角林

卡麦角林是一种合成的麦角衍生物，与溴隐亭类似的多巴胺激动剂，白色粉末，不溶于水，可溶于乙醇或氯仿。商品化的片剂岔有无活性的成分，亮氡酸和乳糖。

商品化片制的保存需控制室温(20～25℃，68～77℉)。据报道，该药在水悬液中不稳定或降解，如果与液体混合，需要脂类溶剂。

卡麦角林为麦角衍生物。卡麦角林具有DA-受体激动作用，其特点是强力、长效并有选择性，与D2-受体有高度亲和力。作用与临床应用基本同 。用于高催乳素血血症。给予卡麦角林后，由于DA-受体受到刺激，可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺癌。近年来，还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用，而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。卡麦角林与左旋多巴同用时，对改善“开关”现象中的“关”期有较好效果。据报道，每天给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分，并减少DA的需量达18%，呈“开”状态的时间也明显增加。

卡麦角林口服后可被吸收，达峰时间为0.5～4h，消除t1/2约为6h。该药被广泛代谢成失活代谢物后，随尿和粪便排出。

1.用于治疗帕金森病。

2.用于高催乳素血血症。

3.试用于乳腺癌。

因为此药在动物和人类患者的剂量差异，商品化产品的疗效不同，复方配药师通常每次要重新制定这个药物的治疗方案。

1)诱导发情：5ug/kg，口服，每日1次，在4～25 d里诱导到发情前期。

2)治疗假孕：5ug/kg，口服，每日1次，连丹5～1 0 d，

3)治疗夸张的假孕：5ug/kg，皮下注射，每日1次，或隔日1次(可能需要合用)。

1)用于妊娠终止，在交配后30d，卡麦角林5ug/kg，口服，每24h 1次；在7～13d 使

用氯前列醇5ug/kg，皮下注射，每48 h 1 次来诱导流产。

次来诱导流产。

1.对麦角制剂过敏者禁用。

2.患严重缺血性心脏病和周围血管病禁用。

3.15岁以下儿童禁用。

4.孕妇、哺乳者禁用。

5.有严重精神病史者禁用。

6.有高血压或高血压史，以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史者。

7.肢端肥大症伴有溃疡病或出血史。

1.确定妊娠后，一般应停药，但在治疗垂体泌乳素瘤的孕妇，仍可继续用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。

2.长期广泛的研究未发现使胎儿致畸率升高。

3.药物对老人的影响：临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）所有的高泌乳素血症的患者在治疗前应行蝶鞍X线摄片，CT或核磁共振检查，以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤，则应在治疗期间定期（如每年）随访检查，以明了垂体瘤的变化。治疗2～3年后，无症状患者的随访间隔时间可适当延长。（2）用于产后抑制乳腺分泌时，应注意血压变化，因此时易出现低血压。（3）用于治疗闭经患者时，应定期进行妊娠试验，尤其对月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。（4）治疗不孕症时，女性患者需每天测量基础体温、每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平，以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者，除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外，还应每隔3～6个月测定血清睾酮的浓度，治疗3个月后开始定期检测精子数和精子活力。（5）治疗肢端肥大症时，应测定血清生长激素及（或）血清类胰岛素生长因子Ⅰ浓度，并注意相关体征的变化。

5.大剂量用药时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

6.与食物同服或餐后服用，可减少胃肠道不良反应。

7.服药期间需要避孕时，应采用非甾体类的避孕方法；如怀疑妊娠应立即就医。

8.产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压，故宜在产后至少4h以上，且心率、血压和呼吸等平稳后才能用药。

9.出现肝功能损害时应减量。

10.用于治疗不育症时，应先除外垂体肿瘤，因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。

11.用于治疗闭经或溢乳，可产生短期疗效，不宜久用。

12.对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、视力有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、消化性溃疡及有既往胃肠出血史者、精神患者有既往史者慎用。

13.如与左旋多巴合用可提高疗效，但应用10mg ，须减少左旋多巴剂量12.5%。

14.可使妇女恢复正常的排卵功能，用药期间应注意避孕。

15.用药初始期间，可出现血压下降，机械操作和车辆驾驶者应用时注意。

16.药物的不良反应与用药剂量大小有关，且存在很大个体差异，减少剂量或停药后所有的反应均可消失。因此给药后需密切观察，随时调整剂量。

17.与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性，增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。

1.不良反应的发生率高达60%以上，与剂量大小有关。与食物同进，可能减轻。

2.用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至昏厥。

3.可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂、抑郁等。

4.帕金森病患者可能发生运动障碍，肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。

5.长期用药可出现皮肤网状青斑，腹膜纤维化，胸膜增厚和积液。

6.在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱，但使用低剂量也可能发生。

7.文献报道1例使用卡麦角林后16个月发生胸膜肺病，另2例发生胸腔积液和肺纤维化。

8.患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道，有呕吐发生，但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后，可表现被毛颜色改变。

1.与左旋多巴合用治疗帕金森病时，能增强 疗效，故应适当减量。

2.与大环内酯类合用时可增高血药浓度，并可出现多巴胺过量征兆。

3.与降血压药物合用时，可加强降压效果，降压药的用量应酌减。

4.口服激素类避孕药可致闭经或溢乳，干扰效应，不宜合用。

5.氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化化酶抑制药、甲氧氯普氯普胺、吩噻嗪类、利血平和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度，干扰效应，必须合用时，应适当调整 剂量。

6.与其他麦角碱衍生物合用时，可使 偶尔引起的高血压加重，但较为罕见。

7.与酒精合用时，可能降低对药物的耐受性，故服药期间禁止饮酒。

8.丁酰苯类抗精神病药或H2-受体阻断药与合用可升高催乳素浓度而降低疗效。

没有关于犬或猫用药过量的信息，人的信息也很有限。据推测，人卡麦角林用药过量可导致低血压，鼻充血，昏厥或者幻觉。治疗基本是支持性的，主要集中于维持血压。

兽用批准产品

美国无兽药产品；欧洲有卡麦角林产品Ga-lastop.

人用批准产品

卡麦角林，0.5mg(500ug)片剂，Dostinex.