去乙酰毛花苷

更新时间:2023-12-16 10:40

去乙酰毛花苷,是一种有机化合物,化学式为C47H74O19,主要用作强心药。用于急、慢性收缩性心功能不全、心房颤动和阵发性室上性心动过速。

化合物简介

基本信息

化学式:C47H74O19

分子量:943.079

CAS号:17598-65-1

EINECS号:241-568-1

理化性质

密度:1.43g/cm3

熔点:220-235ºC

折射率:1.619

药典信息

基本信息

本品为3-[[O-β-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12,14-二羟基-心甾-20(22)-烯内酯,按干燥品计算,含C47H74O19应为96.0%~102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦,有引湿性。

本品在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水或三氯甲烷中几乎不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加无水吡啶溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为+7°至+9°。

鉴别

1、取本品约2mg,置试管中,加冰醋酸2mL溶解后,加三氯化铁试液1滴,摇匀,沿试管壁缓缓加入硫酸2mL,在两液层接界处即显棕色,冰醋酸层显蓝绿色。

2、取本品约2mg,置试管中,加乙醇2mL溶解后,加二硝基苯甲酸试液与乙醇制氢氧化钾试液各10滴,摇匀,溶液即显红紫色。

3、照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.2mg的溶液。

对照品溶液:取去乙酰毛花苷对照品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.2mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷-甲醇-水(84:15:1)为展开剂。

测定法:吸取供试品溶液与对照品溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以硫酸-乙醇(1:9)在140℃加热15分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。

结果判定:供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液的主斑点相同。

4、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上3、4两项可选做一项。

检查

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品,加少量甲醇超声使溶解,用流动相稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水为流动相A,以乙腈-甲醇(22:14)为流动相B,按下表进行梯度洗脱,检测波长为220nm,进样体积20μL。

系统适用性要求:去乙酰毛花苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(2.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(5.0%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。

含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液

取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加少量甲醇超声使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。

对照品溶液

取去乙酰毛花苷对照品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加少量甲醇超声使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-甲醇-水(232:148:620)为流动相,检测波长为220nm。进样体积20µL。

系统适用性要求

理论板数按去乙酰毛花苷峰计算不低于2000,去乙酰毛花苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

强心药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

去乙酰毛花苷注射液。

药物说明

分类

循环系统药物> 抗心功能不全药物> 强心苷类药

药理学

抑制心肌细胞膜上的Na-K-ATP酶,减少钠-钾交换,细胞内钠离子增多,钠-钙交换也增多,使细胞内钙离子增多,作用于收缩蛋白,发挥正性肌力作用。去乙酰毛花苷为快速强心苷,能加强心肌收缩力,减慢心率和传导,对冠状动脉收缩作用及心脏传导系统作用很小。对老年性心功能不全的治疗作用良好,见效快,但对室上性心律失常引起的心动过速,疗效不如洋地黄。

药代动力学

去乙酰毛花苷为毛花苷丙的脱乙酰基衍生物,其作用同洋地黄,但比地高辛快,排泄更快,积蓄性少。常以注射给药用于快速饱和,继后用其他慢速、中速类强心苷做维持治疗。适用于急性充血性心力衰竭、室上性心动过速、心房颤动。静脉注射后10分钟起效,于0.5~2小时即可达作用高峰,作用维持1~2天,t1/233小时,完全消失3~6天。口服吸收率很低,一般只用于静脉注射,主要由肾脏排泄,少量由肠道排泄。

适应症

用于急性心力衰竭及心房颤动、扑动等。

禁忌症

严重心肌损害及肾功能不全者慎用,禁与钙注射剂合用。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

可有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等。

注意事项

1、严重心肌损害及肾功能不全者慎用。

2、可有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等不良反应。

3、其他与地高辛基本相同。

药物的相互作用

禁止与钙盐(注射剂)、舒托必利合用。不宜与溴苄胺、米多君合用。与胺碘酮合用时要进行临床及心电图监测。与钙盐(口服)合用时需监测血钙。与降血钾药合用时要注意监测血钾及心电图。

安全术语

S1:Keep locked up.

上锁。

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉末。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R23/25:Toxic by inhalation and if swallowed.

吸入和吞食是有毒的。

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