复杂度：399

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：4

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类抗肿瘤药，为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶，对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶，从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强，毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌，缓解率可达30%以上。

1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少，偶见全血细胞减少；

2、消化系统：恶心、呕吐、食欲不振，时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等，偶见胃溃疡、舌炎等；

3、精神神经系统：定向或听觉障碍，偶行路或感觉障碍，椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常；

4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。

对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定（Sorivudine）治疗的患者禁用。

1、特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）与脱水。密切注意病人情况，当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。

2、对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制，肝、肾功能障碍，并发感染，心脏疾病或有心脏病史，水痘患者慎用。

3、对妊娠和哺乳的影响动物实验显示，本药有致畸作用，并可进入乳汁，故孕妇不宜使用，哺乳妇女用药时应停止哺乳。

4、对儿童的影响早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。

5、对老年人的影响一般高龄者的生理机能低下，应慎用。

口服，一天总量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品为5'-去氧-5-氟尿嘧啶核苷，按干燥品计算，含C9H11FN2O5应为98.0%-102.0%。

本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末。

本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在乙酰中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为188-193℃，熔融同时分解。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+18.0°至+21.0°。

1、取本品约0.2g，加水10mL溶解后，加溴试液1mL，振摇，红色即消失。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集716图）一致。

4、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

酸度

取本品0.20g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。

游离氟离子

取本品1.0g，精密称定，置100mL量瓶中，加氯化钠-枸橼酸钠缓冲液（取氯化钠55g和枸橼酸钠0.5g，置1000mL量瓶中，加水约350mL使溶解，小心加入氢氧化钠75g，振摇使溶解，放冷，边搅拌边小心加入冰醋酸225mL，放冷，加异丙醇300mL，用水稀释至1000mL，摇匀，即得。该缓冲液的pH值为5.0~5.5）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，另精密称取经105℃干燥4小时的氟化钠22.1mg，置100mL量瓶中，加水20mL使溶解，再加入0.04%氢氧化钠溶液10mL，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用上述氯化钠枸橼酸钠缓冲液分别稀释制成每1mL中含氟化钠1µg、3µg、5µg和10µg的溶液，作为系列对照品溶液。照电位滴定法（通则0701），用氟离子电极-甘汞电极分别测定系列对照品溶液和供试品溶液的电位，含游离氟离子（F-）不得过0.05%。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烧基硅烧键合硅胶为填充剂，以水-乙腈-甲醇（75:5:20）为流动相，检测波长为269nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按去氧氟尿苷峰计算不低于1500。

测定法：精密量取供试品溶液和对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，置铅玵涡中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

氯化物

取本品0.14g，照氯化物检查法（通则0801）测定，含氯化物不得过0.035%。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，摇匀。

对照品溶液：取去氧氟尿苷对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，摇匀。

色谱条件与系统适用性要求：见有关物质项下。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗肿瘤药。

遮光，密封保存。

1、去氧氟尿苷片。

2、去氧氟尿苷分散片。

3、去氧氟尿苷胶囊。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。