去氧皮甾酮

更新时间:2023-06-07 18:00

【适应症】 为盐皮质激素,具有类似醛固酮的作用,用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。

基本信息

【英文别名】 11-Deoxycorticosterone; 21-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione; 21-Hydroxyprogesterone; 4-Pregnen-21-ol-3,20-dione; Cortexone

【CAS NO.】 64-85-7

【EINECS】 200-596-4

【分子量】 330.47

EINECS号:200-596-4

InChI:

分子结构:

密度: 1.15g/cm3

熔点: 138-144℃

沸点: 488°C at 760 mmHg

闪点: 263.1°C

水溶性: slightly soluble

蒸汽压: 1.43E-11mmHg at 25°C

危险品标志: Xn:Harmful;

风险术语: R40:;R48:;

安全术语: S22:;S24/25:;

【用量用法】 1.油性针剂:成人开始1日2.5~5mg,维持量1日1~2mg。 2.去氧皮质酮微结晶混悬剂,肌注:1次25~100mg,每3~4周1次。

【注意事项】 1.本品长期或大剂量服用,可致高血压。 2.应用期间如服过量氯化钠,可致浮肿、心力衰竭等。故要控制氯化钠用量,一般每日5克左右。 3.皮肤有化脓感染时禁用。

【规格】 1.油性针剂:每支5mg(1ml)、10mg(1ml)。 2.微结晶混悬液:每瓶250mg(5ml )。

物理化学性质

熔点 138-144 ºC

比旋光度 184 º (C=1, C2H5OH)

水溶性 略溶于水

去氧皮质酮

为盐皮质激素,具有类似醛固酮的作用,促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄,对糖代谢影响较小。用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。常用其醋酸酯,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。在丙酮或乙醇中略溶,在植物油中微溶,在水中不溶。

药理:

1.作用主要作用部位在肾脏,具有较强调节水盐代谢的作用,而对糖代谢的影响则很弱。它有明显的保钠排钾作用,促进肾远曲小管及集合管对Na+的重吸收和K+的排泄。其中保Na+的作用是原发和主要的。Na+的重吸收加强后,引起肾小管细胞和肾小管腔的电位差增高,促进K+、H+的排出,水的重吸收亦增加。为盐皮质激素,具有类似醛固酮的作用,促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄,对糖代谢影响较小。

2.作用机制对靶细胞的作用与其他甾体激素一样,有三个重要环节:可被动弥散进入靶细胞,能与特异性胞浆受体结合;激素一受体复合物经过温度依赖性变化后,移位进入核内与染色质相互作用,影响mRNA的转录,随后指导合成特异性诱导蛋白;诱导蛋白引起生理效应。

近来对作用机制的研究主要集中在诱导蛋白如何发挥作用上:其一是“钠泵学说”,激活“钠泵”促进钠的转运,增加Na+的重吸收;其二为“通透性学说”,是增强肾小管管腔对Na+的通透性,使进入细胞到达浆膜侧“钠泵”部位的Na+增加,促进的重吸收;其三“能量学说”,是促进线粒体的生物氧化,产生较多的ATP以提供“钠泵”所需的能量。

安全术语

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S24/25Avoid contact with skin and eyes.

避免与皮肤和眼睛接触。

风险术语

R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.

少数报道有致癌后果。

R48Danger of serious damage to health by prolonged exposure.

长期接触严重危害健康。

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