司乐平

更新时间:2022-01-21 16:25

司乐平(拉西地平片),适应症为高血压。

成份

本品主要成份:拉西地平,其化学名称为:(E)-4-{2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5 -吡啶-二甲酸二乙酯。

化学结构式:

分 子 式:C26H33NO6

分 子 量:455.59

性状

本品为白色片,无臭无味,遇光不稳定。

适应症

高血压。

规格

4mg

用法用量

成人 起始剂量4mg,每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg,8mg,一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg,每日1次。

不良反应

最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。

禁忌

对本品成份过敏者。

注意事项

1.肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。

2.本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。

3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。

4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。

(2)本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。

(3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。

儿童用药

本品尚无用于儿童的经验。

老年用药

老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。

药物相互作用

1.与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。

2.与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。

3.与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。

4.与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。

5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

药物过量

尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速,此时需用输液及升压药。

药理毒理

1.药理:本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

2.毒理:通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亚急性、慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg (1个月)或20mg/kg(6个月)。狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg /kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变;通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。

药代动力学

本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12—15小时。

贮藏

遮光,密封保存。

包装

铝塑包装,7片/盒; 15片/盒; 15片×2板/盒。

有效期

暂定24个月

执行标准

WS-64(X-051)-98

批准文号

国药准字H10980180

生产企业

哈药集团三精明水药业有限公司

核准日期

2006年11月13日

修订日期

2009年6月22日

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