吲哚洛尔

更新时间:2023-02-17 13:53

吲哚洛尔,是一种有机化合物,化学式为C14H20N2O2,主要用作β-肾上腺素受体阻滞剂。

化合物简介

基本信息

化学式:C14H20N2O2

分子量:248.321

CAS号:13523-86-9

EINECS号:236-867-9

理化性质

密度:1.174g/cm3

熔点:171-173℃

沸点:457.1℃

闪点:230.3℃

折射率:1.597

溶解性:几乎不溶

分子结构数据

摩尔折射率:73.41

摩尔体积(cm3/mol):215.4

等张比容(90.2K):565.7

表面张力(dyne/cm):47.5

极化率(10 -24cm 3):29.10

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:3

氢键受体数量:3

可旋转化学键数量:6

互变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:57.3

重原子数量:18

表面电荷:0

复杂度:248

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:1

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品简介

适应症

用于窦性心动过速,阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏心绞痛、高血压等。

用法用量

口服:1次1~5mg,1日3次。用于心绞痛等,1日15~60mg。

静注:1次0.2~1mg,缓慢注射。

不良反应

1、个别病人有心力衰竭等出现。

2、心脏功能不全、循环衰竭者忌用,支气管嗜喘者慎用。

药理作用

本品口服后易于吸收,生物利用度为90%,0.5~3小时后血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率为50%。约50%在肝中被代谢。t1/2为2~5小时,Vd为1.2~2.0l/kg。

注意事项

1、除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

2、忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。

3、有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

4、不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。

5、本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

6、副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

药典信息

基本信息

本品为3-(异丙胺基)-1-(1H-吲哚-4-氧基)-2-丙醇,按干燥品计算,含C14H20N2O2不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末,略有异臭。

本品在甲醇或乙醇中微溶,在水或苯中几乎不溶,在冰醋酸中易溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为167~171℃。

鉴别

1、取本品,加无水乙醇溶解并制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与288nm的波长处有最大吸收。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集610图)一致。

检查

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸10mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.83mg的C14H20N2O2。

类别

β-肾上腺素受体阻滞剂。

贮藏

遮光,密封保存。

安全信息

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

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