四氢帕马丁

更新时间:2022-04-25 14:00

有镇痛、镇静、催眠及安定作用。镇痛作用不及哌替啶,但比一般解热镇痛药强。 1.胃肠、肝胆系统疾病的钝痛止痛效果好,对外伤等剧痛效果差。 2.用于分娩痛经止痛。 3.催眠、镇静作用较好,服后20~30分钟入睡,持续5~6小时,无后遗作用,故可用于暂时性失眠。

基本信息

中文名称:四氢帕马丁

中文别名:四氢黄藤素;延胡索乙素;

英文名称:ROTUNDINUM

英文别名:Berberine,tetrahydro; Tetrahydropalmatine; Canadinedl-form; tetrahydropulmatine; dl-Canadine;

CAS号:2934-97-6

分子式:C21H25NO4

分子量:355.42800

精确质量:355.17800

PSA:40.16000

LogP:3.31440

物化性质

密度:1.23g/cm3

沸点:482.9ºC at 760mmHg

闪点:138.7ºC

分子结构数据

1、 摩尔折射率:99.83

2、 摩尔体积(m3/mol):288.4

3、 等张比容(90.2K): 773.9

4、 表面张力(dyne/cm):51.8

5、 极化率(10-24cm3):39.57

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.2

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积40.2

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:475

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

相关药品信息

分类名称

一级分类:神经系统药物 二级分类:镇痛药物 三级分类:弱镇痛药

药品英文名

Tetrahydropalmatine

药品别名

四氢巴马汀、延胡索乙素、消旋四氢棕榈碱、四氢巴马汀、消旋四氢掌叶防己碱

药物剂型

1.片剂:50mg;2.注射剂:60mg(2ml),100mg(2ml)。

药理作用

罂粟科植物延胡索中提取的生物碱,具有镇痛、镇静和催眠作用,作用较哌替啶弱,但强于解热镇痛药。其镇痛作用出现于服后10~30min,可持续2~5h。对内脏的钝痛制止痛效果好,对创伤性剧痛效果差,催眠效果较佳,一次100mg,服后20~30min入睡,可持续5~6h。

药动学

口服吸收好,吸收率达50%~60%,作用持续2~5h。在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝肾次之,主要经肾脏排泄。

适应证

用于胃、肠、肝胆等系统疾病引起的疼痛,也用于头痛、月经痛、分娩痛、暂时性失眠。

禁忌证

(尚不明确)

注意事项

1.妊娠妇女慎用。2.老年人、儿童及哺乳期妇女慎用。3.大剂量使用对呼吸中枢有一定的抑制作用。

不良反应

偶见有出现眩晕、乏力、恶心及锥体外系反应等。

用法用量

1.口服:用于镇痛,每次100~150mg,每天2~4次;用于催眠,于睡前服100~200mg,用于痛经,每次50~100mg。2.皮下注射:每次60~100mg。

药物相互作用

(尚不明确)

药物评价

具有镇痛、镇静和催眠作用。镇痛作用较哌替啶弱,比一般解热镇痛药强。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛止痛效果好,对创伤及手术后疼痛的效果差。本药无成瘾性。

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