更新时间:2024-08-09 12:03
地屈孕酮是一种药物,化学名为9β,10α-孕烷-4,6二烯-3,20-二酮,可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。
本品为白色薄衣片,除去包衣后显白色。
药理作用:地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热,且对脂代谢无影响。
口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化,该特性决定了本品元雌激素和雄化作用。口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后迅速被吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值.地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5--7小时和14--17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷之醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。
地屈孕酮可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如:痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能性失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。
痛经:从月经周期的第5天至25天,每日2次,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg)。
子宫内膜异位症:从月经周期的第5至25天,每天口服地屈孕酮2--3次,每次口服地屈孕1片(以地屈孕酮计10mg)。
功能性出血:止血的剂量:每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg)每日2次,连续5--7天。
预防出血的剂量:从月经周期的第11天到25天,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg),每日2次。
闭经:从月经周期的第1至25天,每日服用雌二醇,每天一次。从月经周期的第11至25天,联合用地屈孕酮,每天2次,每次1片(以地屈孕酮计10mg)。
经前期综合症:从月经周期的第11天到25天,每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮计10mg)。
月经不规则:从月经周期的第11天到25天,每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮计10mg)。
先兆流产:起始剂量为1次口服4片地屈孕酮(以地屈孕酮计40mg),随后每8小时服1片地屈孕酮(以地屈孕酮计10mg)至症状消失。
习惯性流产:每日口服地屈孕酮2片,每次(以地屈孕酮计10mg)至怀孕20周。
内源性孕酮不足导致的不孕症:月经周期的第14至25天,每日口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计10mg)。治疗应至少持继6个连续的周期,建议在怀孕的前几个月里连续采用该方法治疗,剂量应参照习惯性流产治疗剂量或遵医嘱。
地屈孕酮与所有孕激素产品一样,不宜用于下列情况:不明原因阴道出血;严重肝功能障碍:肝脏肿瘤(现病史或既往史)DubinJohson综合征、Potor综合征、黄疸;妊娠期或应用性缴素时产生或加重的疾病式症状,如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉症和硬化症;己知对地屈孕酮过敏者.
迄今为止,无资料表明妊娠期不能使用。同其它孕激素相同。地屈孕酮可在乳汁中分泌。
尚无地屈孕酮与其他药物相互作用资料。当地屈孕酮与雌激素联合使用时,如发生肝功能异常、血栓栓塞或血压大幅度升高时,应停药。98例围绝经期综合征患者为研究对象,按治疗方式分组,分为观察组(49例)和对照组(49例)。对照组给予地屈孕酮片治疗,观察组给予在对照组基础上给予DHEAAMH治疗,比较两组治疗效果。结果:观察组治疗总有效率高于对照组(97.96%VS 81.63%,P0.05);治疗后观察组患者的E_2水平更高(P0.05),LH和FSH水平更低(P0.05);治疗后,观察组患者临床症状和生活质量改善程度更佳(P0.05);观察组不良反应发生率更低(P0.05)。结论:DHEAAMH联合地屈孕酮片治疗围绝经期综合征的效果十分显著,具有很高的价值,可在未来临床中加以应用和推广。