更新时间:2023-12-16 10:33
地巴唑为针状体结晶。熔点187℃。实际上不溶于水,溶于热苯、乙醇、冰醋酸。常用地巴唑盐酸盐(C14H12N2·HCI,Dibasol),为白色结晶性粉末。熔点175℃。溶于热水、乙醇,几乎不溶于氯仿、苯。适用于轻度高血压,或与其他降压药合用治疗高血压。
中文名称:地巴唑
中文别名:2-苄基苯并咪唑
英文名称:Bendazol
英文别名:2-Benzyl-1H-benzimidazole ;2-benzyl-1H-benzimidazole;1H-Benzimidazole,2-(phenylmethyl)-;
CAS号:621-72-7
分子式:C14H12N2
结构式:
分子量:208.25800
精确质量:208.10000
PSA:28.68000
LogP:3.15370
密度:1.193 g/cm3
熔点:187ºC
沸点:453.5ºC at 760 mmHg
闪点:252.1ºC
储存条件:通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:1
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:28.7
7.重原子数量:16
8.表面电荷:0
9.复杂度:223
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
邻苯二胺和苯乙酸经环合而得。先将邻苯二胺和盐酸混合加热溶解,加苯乙酸后搅拌升温,在108-110℃脱水5h。再分步升温反应,直至240℃时停止加热。用液碱调节pH至9-10,50℃下过滤,得地巴唑。将地巴唑加水溶解,用盐酸调pH至4.6-4.8,加活性炭脱色得地巴唑盐酸盐。
用于治疗高血压。
性能指标及技术参数:湖北远成药业有限公司 明续英提供以下参数,供大家参考
地巴唑为血管扩张降压剂。其药理作用为直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,血管阻力下降而降低血压。对胃肠道平滑肌也有解痉作用,对中枢神经有轻度兴奋作用。
1.轻度高血压和脑血管痉挛。
2.溃疡病、胃肠道痉挛。
3.脊髓灰质炎后遗症和面肌瘫痪(面神经麻痹)等。
4.滴眼液用于青少年假性近视。
血管硬化病患者禁用。
片剂:每片10mg、20mg。注射液:每支10mg(1ml)。
1.对高血压、胃肠痉挛等:(1)口服:成人10~20mg/次,3次/d,极量50mg/次。小儿0.5~1mg/(kg·次),3次/d。(2)皮注:10~20mg/(次·d)。
2.治疗神经疾病:(1)口服:成人10~20mg/次,极量150mg/d。1个疗程为10~30天,隔3~4周可重复治疗。小儿0.1~0.2mg/(kg·次),1次/d。
地巴唑不良反应少,偶有多汗,头痛和热感。
大剂量时可引起多汗、面部潮红、轻度头痛、头晕,恶心,血压下降。
与烟酸合用可增强其扩血管作用。