更新时间:2022-01-21 14:37
塞克硝唑片,适应症为硝基咪唑类抗原虫药物。主要用于治疗下列疾病:1、由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎;2、肠阿米巴病;3、肝阿米巴病;4、贾第鞭毛虫病。
本品主要成份为塞克硝唑。
化学名称:1-(2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑半水合物
化学结构式为:
分子式: C7H11N3O3·½H2O
分子量: 194.19
本品为类白色至淡黄色片。
硝基咪唑类抗原虫药物。主要用于治疗下列疾病:
1、由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎;
2、肠阿米巴病;
3、肝阿米巴病;
4、贾第鞭毛虫病。
0.5g(以 C7H11N3O3计)。
用法:口服,餐前服用。
用量:
1、由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎:成人,2g(4片),单次服用。配偶应同时服用。
2、肠阿米巴病
有症状的急性阿米巴病:成人:2g(4片),单次服用;儿童:30mg/kg,单次服用。
无症状的急性阿米巴病:成人:一次2g(4片),一日一次,连服3日;儿童:一次30mg/kg,一日一次,连服3日。
3、肝脏阿米巴病:成人:一日1.5g(3片),一次或分次口服,连服5日;儿童:一次30mg/kg,一次或分次口服,连服5日。
4、贾第鞭毛虫病:儿童,30mg/kg,单次服用。
常见不良反应为口腔金属异味。
偶见不良反应有消化道紊乱(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛)、皮肤过敏反应(如皮疹、荨麻疹、搔痒)、深色尿、白细胞减少(停药后恢复正常)。
罕见不良反应:眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。
以下患者禁用:
1、对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者;
2、妊娠期及哺乳期妇女。
1、血象异常即往史的患者慎服本品。
2、服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。
3、应放置在儿童触不到的地方。
妊娠或有可能妊娠的妇女禁用本品;本品口服吸收后能够透过胎盘屏障进入乳汁,因此服药期间,哺乳期妇女应避免授乳。
12岁以上儿童可以服用本品,单次服用本品的剂量为30mg/kg,或在医生指导下使用。
目前尚无65岁以上老人用药的资料。
1、本品与双硫醒(又名戒酒硫)同服可引起谵妄或精神错乱,服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒,以免发生双硫醒样反应。
2、本品能抑制华法令等的代谢,加强其抗凝作用,可能引起凝血酶原时间延长。
5-硝基咪唑类药物在长时间、大剂量被服用后可能会具有潜在的致突变和致癌作用。因此在过量服用本品后请立即与医生联系。
药理作用
塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫/微生物药,其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似(6μg/ml)。塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度(0.2μg/ml)明显低于甲硝唑(1.2μg/ml),但其临床相关性不明确。
毒理研究
动物试验未见本品有致畸作用,但与其他5-硝基咪唑类药物相同,本品应尽量避免用于妊娠的前三个月。
据文献资料:
吸收:本品口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服本品0.5~2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。
分布:本品在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血浆药物总量的15%与血浆蛋白或球蛋白结合。血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近,因此本品极易透过牙龈组织。本品还能透过胎盘屏障。
代谢:本品主要在肝脏代谢,其代谢产物为RP35843。
排泄:本品清除速度为1.68L/h (28ml/min)。本品以原药随尿液排出,但速度缓慢,单次口服塞克硝唑2g,72小时后尿样中可检出大约10~25%塞克硝唑(包括原药和代谢物),96小时累积经尿排泄量约为50%。塞克硝唑消除半衰期为17~29小时。
遮光,密封保存。
PVC硬片,铝塑泡罩包装;4片/板/盒。
24个月
国家食品药品监督管理局标准YBH12612008