用量对增溶剂的增溶作用很重要。用量不足，可能起不到增溶作用，或在贮存、稀释时药物会发生沉淀；用量太多，既浪费，又可能产生毒副作用。也影响胶团中药物的吸收。为确保所选增溶剂的浓度适宜，可进行如下试验：在一定温度下，将一定量或体积的表面活性剂(增溶剂)加至含有相同量溶剂的一系列玻璃瓶中，以递增量的次序将增溶质加至各瓶中，振摇，放置，用肉眼或分光光度法观察溶液是否澄清，含溶质最多的澄清溶液浓度称最大添加物浓度(MAC)。以不同浓度的表面活性剂重复该试验，可得一组MAC数据。以MAC为纵坐标、表面活性剂浓度为横坐标作图，可求得临界胶团浓度(CMC)，由图可以选择增溶任何量该增溶质所需的表面活性剂浓度。此外，为了选择合适的表面活性剂浓度，且使其稀释时也不析出沉淀，可通过试验制作增溶剂、增溶质和溶剂的三元相图。

以HLB值在l5～l8之间、增溶量大、无毒无刺激的增溶剂为最佳。就表面活性剂的毒性及刺激性大小而言，非离子型小于阴离子型小于阳离子型。由于阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性均较大，故一般不用作增溶剂，阴离子型表面活性剂仅用于外用制剂，而非离子型表面活性剂应用较广，在口服、外用制剂甚至在注射剂中均有应用。

增溶剂的性质：增溶剂的种类不同。其增溶量也不同，即便是同系物，其分子量的差异也会导致增溶效果的不同。如离子型表面活性剂的增溶能力随着碳氢链增长而增加。而非离子型表面活性剂的增溶能力随氧乙烯链减小而增大。虽然上述两类增溶剂分子结构的改变均能增大胶团，但增溶量的增加与此关系不大。增溶量的增加主要是由于表面活性剂的碳氢链增长，使其亲水性下降而降低了C C的缘故。

增溶质的性质：由于表面活性剂所形成胶团的体积大体是一定的，因此。药物的分子量越大，其增溶量越小。药物的同分异构体对增溶也有一定影响，如吐温一2O和吐温一4O能使对羟基苯甲酸及间羟基苯甲酸增溶，却不能使邻羟基苯甲酸增溶。

增溶剂HLB值：增溶剂HLB值与增溶效果的关系尚无统一的认。对极性或半极性药物来说，非离子型的HLB值越大，其增溶效果也越好，但极性低的药物其结果恰好相反。增溶质的添加顺序：在增溶时增溶质的添加顺序对增溶量也有很大影响。如以聚山梨酯类或聚氧乙烯脂肪酸类等为增溶剂，对维生素A棕榈酯的增溶试验表明。若将增溶剂先溶于水，再加入增溶质，则增溶质几乎不溶解；若先将增溶质与增溶剂充分混合，再加水稀释，则增溶质能很好地溶解。

温度：对于大多数增溶系统，增溶量随着温度的提高而增大，特别是非离子型表面活性剂，这是因为温度提高使胶团增大之故。温度对增溶质溶解度的影响也会改变增溶量。在某些情况下，随着温度的提高。药物在表面活性剂水溶液中的溶解度增大，但这不是由于胶团增溶量提高，而是由于药物溶解度增加所致。

增溶剂的用量：温度一定时，向药物中加入足够量的增溶剂可制得澄清溶液，即使稀释后仍能保持澄清，但若配比不当，则不能得到澄清溶液或在稀释时溶液会由澄清变得混浊。增溶剂的用量一般通过试验来确定。

增溶剂已广泛用于难溶性药物的增溶，如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等许多有机化合物，经增溶可制得适合治疗需要的较高浓度的澄清或澄明溶液，可供外用、内服，肌肉或皮下注射等。在所有增溶剂中，以聚山梨酯类应用最普遍，它对非极性化合物，和含极性基团的化合物均能增溶。

增溶剂的应用使制剂的澄明度和稳定性有了很大的提高。随着合成表面活性剂的发展, 增溶剂在制剂中的应用将日趋合理化和规范化。虽然影响增溶效果的因素很多, 但增溶剂的未来发展仍充满希望。只要适当调控好影响因素, 使之达到理想状态, 同时配以合理的生产工艺和先进设备, 增溶剂在制剂中将发挥它的最大功效, 就能生产出优质的增溶制剂。相信在将来的制剂中, 增溶制剂将是主体剂型。