头孢他美酯

更新时间:2022-01-21 15:54

头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil 化学名称为(6R,7R)-3-甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯,密度为1.55 g/cm3,熔点在158-160ºC。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、尿路感染及妇产科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染。

化合物简介

基本信息

中文名称:头孢他美酯;

中文别名:头孢他美新戊酯;头孢他美特戊酯;

英文名称:Cefetamet Pivoxil

英文别名:Cefetamet pivoxyl

CAS号:65243-33-6

分子式:C20H25N5O7S2

结构式:

分子量:511.57200

精确质量:511.12000

PSA:216.05000

LogP:1.74970

物化性质

密度:1.55 g/cm3

熔点:158-160ºC

折射率:1.684

储存条件:-20ºC Freezer, Under Inert Atmosphere

药理作用

对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用,尤其对革兰阴性菌抗菌活性较强。头孢他美酯具有广谱抗肠杆菌活性,对变形杆菌属、克雷白杆菌属、普鲁威登杆菌属和结肠耶尔森菌、淋球菌具有较强抗菌活性;对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克菌属也有一定抗菌活性。此外,头孢他美酯在体外对革兰阳性的肺炎链球菌、酿脓链球菌等链球菌属也有一定的抗菌活性。头孢他美酯对厌氧菌几乎无抗菌作用。大多数假单胞菌属和其他革兰阴性非发酵杆菌对头孢他美酯耐药。

药代动力学

头孢他头孢他美酯头孢他美一次口服给药500mg,4h后可达血药浓度峰值,约为4mg/L。饭后口服头孢他美酯比空腹时口服吸收好,饭后服用的生物利用度约为50%,吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。头孢他美酯分布容积较小(约为0.3L/kg),血浆蛋白结合率约为22%。药物主要经肾脏排泄,每次口服500~1000mg后,血浆清除半衰期为2.2~2.8h。

适应症

1.下呼吸道感染,如急、慢性支气管炎,肺炎等。

2.尿路感染。

3.淋病。

4.皮肤和软组织感染。

5.耳鼻喉科感染,如急、慢性中耳炎,鼻窦炎,扁桃体炎等。

用法用量

用法

口服:饭前或饭后1小时内口服,成人和12岁以上的儿童,一次500mg,一日2次;12岁以下的儿童,每次按体重10mg/kg给药,一日2次。复杂性尿路感染的成年人,每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用;男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者,在就餐前后1小时内一次服用单一剂量1500~2000mg(膀胱炎患者在傍晚)可充分根除病原体。

用量

不良反应

1.消化系统:常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。

2.皮肤:偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。

3.中枢神经系统:偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。

4.血液系统:偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等,均为一过性反应。

5.其它罕见的反应有:齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

禁忌症

对头孢菌素类药物过敏者禁用。对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

注意事项

1.对青霉素类药物过敏者慎用。

2.若发生严重过敏反应,应立即停药,并紧急治疗。

3.在使用本品期间,由于肠道微生物的改变,可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎,应积极治疗(推荐使用万古毒素)。

4.本品应放到儿童触及不到的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.由于缺乏有关人类胎儿的临床数据,妇女妊娠期间,不推荐使用本品。若有对该药敏感的微生物严重感染时,必须充分权衡利弊。 2.在乳汁中尚未发现本品的代谢物。

儿童用药

本品对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。

与其它药物的相互作用

与强利尿药合用应谨慎。与丙磺舒合用可使头孢他美酯由肾小管分泌减少,血浆药物浓度增加。

药物过量

若过量服用,发生严重反应,应洗胃,并采取对应治疗。

专家点评

头孢他美酯为口服第三代头孢菌素,口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的头孢菌素,对革兰阳性及革兰阴性菌均有广谱抗菌作用。头孢他美酯可能对梅毒螺旋体有作用,但对厌氧菌几无作用。头孢他美酯治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等的有效率分别为83.3%、91.2%和66.6%。从每天不同剂量对各种疾病的临床疗效分析,每天给药500mg或1000mg对急性呼吸系统感染的有效率为92.65%和91.4%,对肺部感染的有效率为71.4%和93.2%,对慢性呼吸系统感染的有效率为71.9%和80.4%,表明每天给药1000mg为佳。头孢他美酯对革兰阳性菌的细菌学清除率为69.2%,革兰阴性菌为79.8%,金黄色葡萄球菌为61.1%,铜绿假单胞菌为0%。对193例急性细菌性感染患者采用随机、对照、开放性临床试验评价头孢他美酯的安全性与有效性。治疗组98例服用头孢他美酯,每次250~500mg,每天2次,对照组95例服用头孢克肟,每次200mg,每天2次,连续7~14天。结果治疗有效率分别为95%和94%,细菌高度敏感百分率为98%和96%,细菌学清除率为96%和94%。将167例细菌感染患者随机分成试验组59例、对照组56例、开放组52例,评价有效性及安全性。治疗组服用头孢他美酯,每次400mg,每天2次,对照组服用头孢克肟,每次200mg,每天2次,连续7~14天。结果治疗组与对照组治疗痊愈率分别为74.5%和83.14%,有效率为91.5%和91.07%,细菌学清除率为96%和95.7%。开放组的痊愈率和有效率为80.77%和92.3%,细菌学清除率为100%。三组的不良反应发生率为8.47%、8.93%和5.77%。头孢他美酯对尿路感染有效率可达91.2%,对皮肤和软组织感染有效率78%,对妇产科感染有效率92%~97%,头孢他美酯对G和G菌均有广谱抗菌作用,尤其对G菌抗菌活力强。头孢他美酯对梅毒螺旋体有一定作用。但对厌氧菌几无作用。大多数假单胞菌属和G非发酵杆菌对头孢他美酯耐药。

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