更新时间:2023-10-14 11:22
头孢唑兰,本品是由日本武田公司最先研究开发的第四代头孢菌素。1995年以Firstcin的商品名首次在日本上市,剂型为注射用粉针剂,规格为0.5g和1g。我国尚未进口该品,亦未见国内厂家的相关研究报道。按照《药品注册管理办法》,本品应属化药3(1)。
1、该药在国内外的研发及上市情况
2、知识产权状况
本品未在中国申请专利,也没有申请行政保护,因此不存在知识产权问题。
3、该药在国外已批准及在临床研究中的适用症
日本厚生省药检局批准的临床适用症为:败血症,外伤创口感染,以及由G+、G-和绿脓杆菌等引起的各种感染。
4、上市剂型及用法用量
注射用粉针为0.5g和1g两种规格,可与生理食盐水或5%的葡萄糖注射液稀释为100ml:1g。
成人用量:一般情况为每天1-2g静脉注射或静脉滴注;重症患者每天最高可达4g,每天2-4次。
儿童(包括婴儿)用药:通常情况下每天20-80mg/kg,每天3-4次;重症患者每天最高可达160mg/kg,每天3-4次。
头孢唑兰的特征有:①对青霉素结合蛋白(PBPs)有高度亲和力。②可通过G-性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度。③具较低的β-内酰胺酶亲和性与诱导性,对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定。因而本品对G+菌、G-菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与第三代头孢菌素相比,增强了抗G+菌活性,特别对链球菌、肺炎球菌等有很强活性。头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌亦有较强作用。
本品的毒性很低,小鼠LD50:静注大于5000mg/kg。大鼠LD50:静注约5000mg/kg。生殖试验未见异常。
临床评价:在本品治疗的1604例各类感染中,治疗总有效率85.4%(1364/1604),其中对G+感染菌的清除率为88.8%,对G-菌的清除率为89.4%,对复合感染菌的清除率为79.0%。表明本品有良好的临床应用价值。