更新时间：2023-10-14 11:22
头孢唑兰，本品是由日本武田公司最先研究开发的第四代头孢菌素。1995年以Firstcin的商品名首次在日本上市，剂型为注射用粉针剂，规格为0.5g和1g。我国尚未进口该品，亦未见国内厂家的相关研究报道。按照《药品注册管理办法》，本品应属化药3（1）。
1、该药在国内外的研发及上市情况
2、知识产权状况
本品未在中国申请专利，也没有申请行政保护，因此不存在知识产权问题。
3、该药在国外已批准及在临床研究中的适用症
日本厚生省药检局批准的临床适用症为：败血症，外伤创口感染，以及由G+、G-和绿脓杆菌等引起的各种感染。
4、上市剂型及用法用量
注射用粉针为0．5g和1g两种规格，可与生理食盐水或5%的葡萄糖注射液稀释为100ml：1g。
成人用量：一般情况为每天1－2g静脉注射或静脉滴注；重症患者每天最高可达4g，每天2－4次。
儿童（包括婴儿）用药：通常情况下每天20－80mg/kg，每天3－4次；重症患者每天最高可达160mg/kg，每天3－4次。
头孢唑兰的特征有：①对青霉素结合蛋白（PBPs）有高度亲和力。②可通过G-性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度。③具较低的β-内酰胺酶亲和性与诱导性，对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定。因而本品对G+菌、G-菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代头孢菌素相比，增强了抗G+菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌等有很强活性。头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌亦有较强作用。
本品的毒性很低，小鼠LD50：静注大于5000mg/kg。大鼠LD50：静注约5000mg/kg。生殖试验未见异常。
临床评价：在本品治疗的1604例各类感染中，治疗总有效率85.4%（1364/1604），其中对G+感染菌的清除率为88.8%，对G-菌的清除率为89.4%，对复合感染菌的清除率为79.0%。表明本品有良好的临床应用价值。