更新时间:2022-10-27 16:57
头霉素C
Cephamycin C
头霉素丙
0.5g,1g。
由链霉菌产生的头霉素(Cepham-ycin C,甲氧头孢菌素C)经半合成制得。对革兰阳性菌的抗菌作用较弱,与头孢唑啉(第一代头孢)相近或稍弱。其特点是对革兰阴性菌作用强,由于在7-α位上具有甲氧基而增强了对β内酰胺酶的稳定性,对第一代头孢菌素耐药的革兰阴性菌(如肠杆菌、吲哚变形杆菌等)对其仍敏感。对其他多数革兰阴性菌有抗菌作用。还对厌氧菌有良好抗菌效果,如消化球菌、消化链球菌、拟杆菌及梭状芽孢杆菌等。但对铜绿假单胞菌、阴沟杆菌及肠球菌的多数菌株无效。 头霉素C是Streptomyces lactamdurans产生的头孢菌素类抗生素,多种链霉菌如Str.chartrensis,Str.griseus,Str.cinnamonensis,Str.fimbiiatus,Str.halstddii,Str.rochei,Str.vuridochromogene等亦产生头霉素。与抗生素A-16886 Ⅰ相同。分离出A,B,C三组分。 头霉素A、B具有微弱的抗革兰阳性菌与阴性菌活性。 头霉素C抗革兰阳性菌(弱)与阴性菌,毒性低,小鼠可耐受腹腔注射10g/kg。用作半合成头孢菌素的原料。
口服不吸收,注射用药后药物迅速分布到组织及体液中,尤以肺、肾为高。肌内注射0.5g,约0.5h血药浓度达峰值,约为12~23μg/ml。静脉注射1g,5min血药浓度为65~110μg/ml,其t1/2为0.7~1h,血浆蛋白结合率为37%。几乎不被代谢,24h内约80%~95%以原形经肾排泄,极少量经胆汁排泄。肌内注射1g,尿药浓度可达3000μg/ml。
敏感菌所致感染。头霉素A、B具有微弱的抗革兰阳性菌与阴性菌活性。用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道感染,骨及关节感染,皮肤及软组织感染、腹膜炎、子宫内膜感染;也用于败血症、心内膜炎和脓疡等。
头霉素C的禁忌证还不明确。
头霉素C的注意事项还不明确。
头霉素头霉素C抗革兰阳性菌(弱)与阴性菌,毒性低,小鼠可耐受腹腔注射10g/kg。用作半合成头孢菌素的原料。 治疗量几乎无毒。长期大剂量使用,可见暂时性白细胞及中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性白细胞增多、血清转氨酶暂时性升高、肾功能轻度损害如少尿、蛋白尿等;偶见皮疹、胃肠反应;罕见假膜性肠炎。肌内注射可致局部疼痛,静脉注射可导致静脉炎。
1g/次,1次/8h,用0.5%~1%利多卡因3.5ml溶解,作深部肌内注射。静脉注射:1~2g/次,1次/8h,先溶于灭菌注射用水中,再加入生理盐水或5%葡萄糖注射液10~20ml中,缓慢注射(4~6min);静脉滴注:严重感染,6~8g/d,分3次给予。儿童:100~150mg/(kg·d),分3~4次给予(儿童不宜用利多卡因注射液作肌内注射)。
头霉素C的药物相互作用还不明确。
122,132,281,287;J.Am.Chem.Soe.1971,93:2308;Tetra-hedron Lett.1972,2911;U.S.Pat.3733320(1973)。