更新时间：2022-01-21 15:45
奈非那韦用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂，与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合，阻止HIV蛋白酶，影响病毒的终末形成。
中文名称：奈非那韦
中文别名：娜芙维亚；2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺
英文名称：Nelfinavir
英文别名：AG1343;Viracept (TN);UNII-HO3OGH5D7I;(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;Nelfinavir Monomethane Sulfonate;[3H]-Nelfinavir;[3S-(3R*,4AR*,8AR*,2'S*,3'S*)]-2-[2'-Hydroxy-3'-phenylthiomethyl-4'-aza-5'-oxo-5'-(2''-methyl-3''-hydroxyphenyl)pentyl]decahydroisoquinoline-3-N-t-butylcarboxamide;(3S,4AS,8AS)-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzoylamino)-4-phenylthiobutyl]decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid t-butylamide;[14C]-Nelfinavir;Viracept;VRX496;Nelfinavir (INN);1ohr
CAS号：159989-64-7
分子式：C33H49N3O7S2
分子量：663.88800
精确质量：663.30100
PSA：189.95000
LogP：6.05210
物化性质
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.22g/cm3
沸点：786.8ºC at 760 mmHg
闪点：429.7ºC
折射率：1.618
蒸汽压：4.38E-26mmHg at 25°C
本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂，与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合，阻止HIV蛋白酶，影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用，治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4细胞计数升高。本品作用强于沙奎那韦，类似于茚地那韦、利托那韦。
药代动力学
口服吸收良好但较慢，生物利用度为40%～50%，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血药峰浓度为0.34～1.7μg/ml，若与食物同服吸收良好。在体内分布广泛，在多数组织中浓度高于血浆浓度，尤以脾、肠系膜淋巴结浓度为最高。血浆半衰期为3.5～5h，血浆蛋白结合率较高为98%。本品在肝氧化代谢，由细胞色素P450参与代谢，代谢物主要由粪便中排出，其中氧化代谢物为78%，原形药物为22%。极少量由尿液中排出，主要为原形药物。
药物相互作用
本品与司坦夫定、拉米夫定、齐多夫定和扎西他滨联合应用可增加疗效。本品不能与胺碘酮、阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、咪达唑仑、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英钠、利福喷汀、利福平、特非那定、三唑仑等药物联合应用。与沙奎那韦联合应用可增加后者的血浆浓度。
剂型与规格
片剂：100mg，250mg，500mg。
用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。
妊娠及哺乳妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。
1.轻度或中度肝疾病者慎用。2.本品具有抑制细胞色素P450系统的作用，虽较弱但与许多具类似作用的药物有相互作用。
本品的耐受性优于茚地那韦、利托那韦，常见发生胃肠不适、呕吐、恶心、腹泻、腹痛、腹胀、稀便、味觉异常、乏力、疲劳、精神紧张、皮疹、衰弱、头痛、精神不集中和血液学改变，如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒细胞减少、肝炎等。不良反应与剂量无关
口服：1.成人：每次500～750mg，每天2次，或每次500～1000mg，每天3次，连续21～28天。2.儿童：每次20～30mg/kg，每天3次，于餐后服用。