托吡酯

更新时间:2023-12-16 10:18

托吡酯是镇痉化合物,能拮抗GluR5受体,还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂

适应证

主要作为其他抗癫痫药辅助治疗,用于单纯部分性发作复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作,尤其对Lennox-Gastaut综合征West综合征婴儿痉挛症)的疗效较好。本品远期疗效好,无明显耐受性,大剂量可用作单药治疗。

临床应用

成人,口服:开始25毫克/日,1周后开始每周增加1次,每次增加25~50毫克至200~400毫克/日,分2次服用;最大剂量1600毫克/日。

不良反应

主要为中枢神经系统不良反应,如头晕、疲劳、复视、眼震嗜睡情绪不稳、抑郁、共济失调食欲减退失语、注意力障碍、意识模糊。持续时间一般不超过4个月。较少见焦虑、失眠。不良反应的发生与用药剂量无关。曾有体重减轻、认知障碍、汗闭和高热代谢性酸中毒高氯血症、急性眼部症状(视敏度减退、急性近视闭角型青光眼等)和过敏性皮疹等不良反应的报道。本品因可能引起认知障碍,应慎用于学龄期的儿童和青少年。

注意事项

1.包括本药在内的所有抗癫痫药均应逐渐减量,以免复发或加重。

2.服用托吡酯时应保持足够的饮水量,足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时,保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件

3.包括本品在内的抗癫痫药可能增加任何适应证而服用此类药物的患者产生自杀观念和行为的风险。

4.肝功能受损的患者应慎用本品。

5.动物实验表明,本品具有生殖毒性。尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。

药物相互作用

1.托吡酯与其他抗癫痫药加用治疗时,除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度升高外,托吡酯对其他药物的稳态血浆浓度无影响。

2.苯妥英和卡马西平可降低托吡酯的血浆浓度。在托吡酯治疗时加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整托吡酯的剂量。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

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