定量药理学是近年来在传统的药物动力学基础之上形成的新型学科，主要运用数学及统计学的方法去研究以下问题：定量描述、解释和预测药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄（药物动力学），以及药物在体内的药效作用（药效动力学）；定量与药物动力学及药效动力学相关的不确定性；运用数据及模型对药物开发和药物治疗做出合理决策。国内也有的翻译为“计量药理学、药物统计学”等，其核心内容主要包括药物动力学（国外的药物动力学已经以群体药物动力学为主流），以及药物动力学/药效动力学联合模型(PK/PD)的模型化与仿真两大部分。

在新药研发中，定量药理学可以优化临床试验设计方案，提高试验的成功率，缩短新药从实验室到上市的进程；在临床药物治疗中，定量药理学可以优化药物剂量，从而减少副作用并且提高疗效。

运用定量药理学模型来指导早期新药研发（包括Ⅰ期和Ⅱ期临床试验），可以极大地减少在临床试验中服用无效药物剂量患者的数量，并且在有些情况下，可以免去不必要的临床试验。运用模型来指导Ⅲ期临床试验，可以帮助优化设计方案，从而提高试验的成功率及大大降低研发成本。同时，定量药理学模型也可以用于帮助监管部门在药品审批及药品使用方面做出决策。在FDA，设在临床药理及生物药剂司下的定量药理处的专家是新药审评小组的核心成员。据报道，通过对2005～2006年提交FDA的31个新药申请的调查，定量药理学在超过85%的新药审批和新药如何使用的决策中起到重要作用。