复杂度：165

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：2

本品为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物，按无水物计算，含C7H6NNaO3不得少于98.0%。

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶。

1、取本品约10mg，加水10mL溶解后，加稀盐酸2滴使成酸性，加三氯化铁试液1滴，应显紫红色，放置3小时，不得产生沉淀（与5-氨基水杨酸钠的区别）。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集132图）一致。

3、本品显钠盐的鉴别反应（通则0301）。

酸碱度

取本品0.40g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.5～8.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g（供口服用）或2.0g（供注射用），加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色6号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

氯化物

取本品1.0g，加水25mL溶解后，加硝酸2mL，必要时滤过，滤液依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.005%）。

硫酸盐

取本品1.0g，加水25mL溶解后，加稀盐酸2mL，滤过，滤液依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。

硫化物

取本品0.50g，加水5mL溶解后，加碘化钾试液5mL与锌粒2g，再加1.6%氯化亚锡的盐酸溶液5mL，依法检查（通则0803），应符合规定（0.001%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作，临用新制。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

对照品溶液：取间氨基酚对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

系统适用性溶液：分别取间氨基酚、5-氨基水杨酸（美沙拉嗪）和对氨基水杨酸钠对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含间氨基酚和5-氨基水杨酸各5µg、对氨基水杨酸钠10μg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-10%四丁基氢氧化铵溶液-0.05mol/L磷酸二氢钠（100:2:900）为流动相，检测波长为220nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为间氨基酚峰、5-氨基水杨酸峰与对氨基水杨酸钠峰，相邻各色谱峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与间氨基酚保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.4%），任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为16.0%～18.0%。

铁盐

取本品1.0g，置铂坩埚中，加无水碳酸钠2g，混合，在约740℃炽灼，放冷，残渣加稀盐酸15mL溶解后，依法检查（通则0807），与标准铁溶液1.5mL制成的对照液比较，不得更深（0.0015%）。

重金属

取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取无水碳酸钠约1g，铺于铂坩埚底部与四周，另取本品1.0g，置无水碳酸钠上，加水少量湿润，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸5mL与水23mL使溶解，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

细菌内毒素

取本品，用细菌内毒素检查用水制成每1mL中含不大于2.1mg的溶液，依法检查（通则1143），每1mg对氨基水杨酸钠中含内毒素的量应小于0.030EU（供无菌分装用）。

无菌

取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

取本品约0.15g，精密称定，加水20mL溶解后，加50%溴化钠溶液10mL与冰醋酸25mL，照电位滴定法（通则0701），快速加入亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）5mL后，继续用该滴定液滴定至终点。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.52mg的C7H6NNaO3。

抗结核病药。

遮光，严封保存。

1、对氨基水杨酸钠肠溶片。

2、注射用对氨基水杨酸钠。

口服吸收良好，Vd为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化， 80%药物（包括代谢物）由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5～1.5小时。 本品很少单独应用，常配合异烟肼、链霉素等应用，以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。

只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过 对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。

自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低（15%）。口服后1~2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，t1/2为45~60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14~33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效，单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药。

1、口服每次2～3g，1日8～12g，饭后服。小儿每日200～300mg/kg，分4次服。

2、静滴每日4～12g（先从小剂量开始），以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后 ，配成3%～4%浓度滴注。小儿每日200～300mg/kg。

3、胸腔内注射每次10%～20%溶液10～20毫升（用等渗氯化钠注射液溶解）。

4、甲亢手术前1日8～12g，分4次服，同时服用维生素B、C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。

对孕妇未证实有特殊不良反应，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。

1、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见，饭后服或与碳酸氢 钠同服可减轻症状。

2、偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸，应即停药。

3、肝肾功能减退者慎用。

4、静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例，应在避光下（在滴瓶外面用黑纸包上）在5小时内滴完，变色后不可再用。

5、忌与水杨酸类同服，以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。

6、能干扰利福平的吸收，故与之同用时，两者给药时间最好间隔6～8小时。

7、肠溶片可减轻胃肠道反应。

1、发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过 敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。

2、发生率较少者：引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。

1、对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。

2、本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。

3、与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。

4、丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时 或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。

5、氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低，必须告知患者在服用上述两药时，至少相隔6小时。

6、氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。