Levosimendan

Simdax

本品为钙离子增敏剂，通过改变钙结合信息传递而起作用。本品直接与肌钙蛋白相结合，使钙离子诱导的心肌收缩所必需的心肌纤维蛋白的空间构型得以稳定，从而使心肌收缩力增加，而心率、心肌耗氧无明显变化。同时本品具有强力的扩血管作用，通过激活三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾通道使血管扩张，本品主要使外周静脉扩张，使心脏前负荷降低，对治疗心力衰竭有利。当大剂量使用本品时，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌细胞内cAMP浓度增高，发挥额外的正性肌力作用。

本品可以很快的速度从肠道被吸收，并且具有很高的生物利用度。口服用14C标记的药物后，可以在消化道、肝、肾、尿中测得很高的放射性，说明药物及其代谢产物广泛分布于这些组织中，但在脑组织中测得的放射性很低，提示药物较难透过血-脑屏障。药物在人体内代谢完全，在尿液和粪便仅测到微量原形药物。药物在人体内的生物转化主要是在肝中与谷胱甘肽结合。结合物不稳定，很快转换为半胱氨酸和半胱氨酰的衍生物。这些物质具有生物活性，是药物出现在尿中的主要代谢产物。本品也可被肠道菌群还原，产生的氨基衍生物(OR-1855)在随粪便排出体外之前可进一步被乙酰化为OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期长，可以延长药物的血液动力学作用。药物主要通过尿和胆汁两条途径排泄，尿中出现的药物代谢物为半胱氨酸及半胱氨酸甘氨酸与药物的结合物，在尿中仅发现微量的原形药物。

本品用于心力衰竭的治疗。

对本品过敏者禁用。

本品口服可被肠道菌群还原，还原产物参与肠肝循环并且具有与左西孟旦相似的生物活性，使头痛、眩晕等副作用的发生率增高。

不良反应较少，偶见头痛、眩晕、心悸等。

1.口服：每次1〜4mg，每日2〜4次。2.静滴：以5%葡萄糖液稀释，起始以12〜24μg/kg负荷剂量静注10min，而后以0.1μg/(kg·min)的速度滴注。用药30〜60min后，观察药物的疗效，滴注速度可调整为0.2〜0.5μg/(kg·min)。建议进行6〜24h的输注。

本品可与多巴酚丁胺或氨力农、二磷酸腺苷(ADP)合用，具有协同作用。

规格：左西孟旦片剂：1mg/片。左西孟旦注射液：12.5mg/5ml，25mg/10ml。遮光，室温保存。