己酮可可碱缓释片

更新时间:2022-01-21 15:47

己酮可可碱缓释片,适应症为本品用于治疗II 度(根据Fontaine 分类)外周血管疾病(如:间歇性跛行)

成份

本品主要成份为:己酮可可碱

其化学名称为:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮

分子式:C13H18N4O3

分子量:278.31

性状

本品为白色薄膜衣片。

适应症

本品用于治疗II 度(根据Fontaine 分类)外周血管疾病(如:间歇性跛行)

规格

400mg

用法用量

以下用药剂量指导适于成年人或体重超过50公斤的青少年:

每次1 片(相当于己酮可可碱400 毫克),每日3 次。即每日最大给药剂量为3 片(相当于己酮可可碱1200 毫克)。

对严重肾功能不全患者(肌酐清除率<10ml/min),需降低本品剂量至正常用量的50-70%。

本品应在餐后,用适量水,完整送服,不可嚼碎。

不良反应

常见的不良反应为胃肠道症状(如:恶心、呕吐、腹胀、消化不良及腹泻)。

偶见眩晕、头痛。

罕见血压降低、心绞痛、心率失常、面部潮红及变态反应症状(如:皮肤瘙痒、潮红及荨麻疹)。

罕见黄疸和肝酶(转氨酶、碱性磷酸酶)增高。

有在注射本品几分钟内出现严重变态反应独立报告,表现为血管神经水肿、支气管平滑肌痉挛和变态反应性休克。出现变态反应首发体征,必须立即停止用药并通知医生。

罕见出血(如:粘膜、皮肤及胃肠出血)、血小板减少症和贫血。应定期监测患者血常规。

如果患者在接受治疗的过程中发现有本说明书中未记载的不良反应,请即刻向医生咨询。

禁忌

下述患者禁用本品:

- 对己酮可可碱及其他甲基磺嘌呤药物过敏者。

- 急性心肌梗塞。

- 活动性大出血。

- 视网膜出血。

注意事项

严重冠状动脉及脑动脉硬化和严重心率失常患者应慎用本品。

低血压、血压不稳和肾功能不良者要慎用本品,应适当调整给药剂量。

对严重肾功能不全患者(肌酐清除率<10ml/min),需降低本品剂量至正常用量的50~70%。并进行严密的用药后监测。

用药期间出现视网膜出血、严重低血压、过敏反应者应立即停药。

驾驶车辆及从事机器操作的患者,使用本品时要注意。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于尚无足够的孕妇及哺乳期妇女用药资料,本品禁用于妊娠和哺乳期妇女。

儿童用药

尚无有关资料。

老年用药

老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量,或遵医嘱。

药物相互作用

本品可增强降压药、降糖药及抗凝药的药理作用。

药物过量

本品用药过量后出现的症状有:眩晕、恶心、血压降低、心动过速、面部潮红、丧失知觉、发烧、激越、丧失反射、强直-阵挛性惊厥、咖啡样呕吐和心率失常。

应采取对症治疗。主要是监测血压和呼吸。地西泮可用于治疗惊厥。

严重过敏反应(休克)的急救处理措施:

[u]出现首发症状(出汗、恶心、发绀)[/u]

- 立即停止注射/输注,将套管留在血管中;

- 若需要,建立静脉输入。

其他常规紧急处置办法:

- 将下肢抬高超过头和身体

- 保持呼吸道通畅。

紧急处置办法:

- 立即静脉注射肾上腺素:将1ml肾上腺素溶液(1:1000)稀释至10ml溶液中,静脉缓注1ml (相当于0.1mg肾上腺素),需严密观察患者心率和血压(对心率失常患者可能有危险)。可重复应用肾上腺素静脉缓注治疗。

- 其后的静脉扩容治疗:例如:血浆、人体白蛋白及电解质平衡溶液。

- 继后静脉糖皮质激素治疗:例如:250~000mg强的松龙(或其它等量糖皮质激素)。可重复给予糖皮质激素治疗 。

其它治疗方法可予以考虑:例如:人工呼吸、吸氧及抗组胺治疗。

药理毒理

己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。

己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。

药代动力学

口服给药后,己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。

口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。

己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤具有较高水平,与原形药物的含量比值为2:1。

己酮可可碱的血浆半衰期为0.4- 0.8 小时, 代谢产物的半衰期为1-1.6小时。本品主要经肾脏清除,仅4%经粪便排除。仅有痕量原型药物排泄。

本制剂中己酮可可碱以缓慢方式释放。

贮藏

遮光,密封保存。

药品勿放在儿童可取处。

包装

20片/盒

有效期

5年.

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