巴龙霉素

更新时间:2023-05-17 22:59

巴龙霉素(Paromomycin) 别名:巴母霉素、巴罗姆霉素、PRM,是一种氨基糖甙类广谱抗生素,抗菌谱与新霉素相似。

基本信息

巴龙霉素(Paromomycin)

别名:巴母霉素、巴罗姆霉素、PRM。

【作用与用途】

本品为氨基糖甙类广谱抗生素,抗菌谱与新霉素相似。其特点是对阿米巴原虫有强大的杀灭作用,对革兰氏阴性杆菌抗酸杆菌均有良好抑菌作用,此外,本品还对绦虫有效。

临床上主要用于肠阿米巴病细菌性痢疾及细菌性肠道感染,也可治疗绦虫病。

【用法与用量】

口服:治疗阿米巴痢疾,一次0.5~0.75g,每日3~4次;治疗绦虫病,一次1g,每15分钟一次,连服4次;肠道感染及肠道消毒,一次0.5~0.75g,每日4次。

【副作用】

①偶有恶心、食欲不振、腹泻、腹痛等胃肠道反应;②对肾脏有一定毒性;③有头痛、头晕等中枢神经症状。

注意:①肾功能不全者慎用;

化学名

O-2-氨基-2-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[O-2,6-二氨基-2,6-二脱氧-β-L-艾吡喃糖基-(1→3)-β-D-核呋喃糖基-(1→5)]-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐

功用作用

卡马西平本品的抗菌谱与卡那霉素相似,对革兰氏阳性和阴性菌均有抗菌作用,对痢疾杆菌和阴性菌均有抗菌作用,对痢疾杆菌和金葡菌作用较显著,对结核杆菌也有较强的抑制性。

另本品对阿米巴原虫有较强的抑制作用,并明显强于依米丁,它能有效的抑制阿米巴原虫的共生性细菌(大肠杆菌),使阿米巴原虫生长繁殖发生障碍,并直接杀灭阿米巴滋养体

由于不能由肠吸收,对肝及肠外阿米巴脓肿无效,对慢性阿米巴痢疾效果也不理想。本品并有驱除牛肉绦虫,猪肉绦虫及短壳膜绦虫作用。临床主要用于阿米巴痢疾、细菌性痢疾、肠炎及绦虫病。

药理毒理

卡那霉素1 .药理本品为氨基糖苷类抗生素。巴龙霉素的抗菌谱与新霉素和卡那霉素基本相同。对革兰阳性和阴性细菌均有抑制作用,以对志贺菌属和金葡菌的作用较显著,对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用。对阿米巴原虫有较强抑制作用,对利什曼原虫隐孢子虫、丝虫等亦有良好作用。

2.毒理巴龙霉素的耳、肾毒性大,故一般不宜作全身应用。

来源与标准

巴龙霉素结构式品为O-2-氨基-2-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[O-2,6-二氨基-2,6-二脱氧-β-L-艾吡喃糖基-(1→3)-β-D-核呋喃糖基-(1→5)]-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于700巴龙霉素单位。

性状及比旋度

本品为白色或微黄色的粉末;无臭;引湿性极强,遇光易变色。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(附录ⅥE),比旋度为+50°至+55°。

检查

血管酸碱度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(附录ⅧH),pH值应为5.0~7.5。干燥失重:取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过7.0%(附录ⅧL)。异常毒性取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含800单位的溶液,依法检查(附录ⅪC),按静脉注射法给药,应符合规定。

鉴别

甲醇(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加盐酸溶液(9→100)2ml,在水浴中加热10分钟,加8%氢氧化钠溶液2ml与2%乙酰丙酮溶液1ml,再在水浴中加热5分钟,冷却后,加对二甲氨基苯甲醛试液1ml,即显樱桃红色。

(2)取本品与硫酸巴龙霉素标准品,分别加水制成每1ml中含20mg的溶液。照薄层色谱法(附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各1μl,分别点于同一硅胶H薄层板上,以50%甲醇(含氯化钠1.5%)-浓氨水(100:8)为展开剂,展开后,晾干,于105℃干燥,放冷,喷以茚三酮的吡啶水溶液(取茚三酮0.5g,加40%吡啶溶液100ml使溶解)。供试品所显主斑点的颜色和位置应与标准品的主斑点相同。

(3)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。

含量测定

精密称取本品适量,加灭菌水制成每1ml中含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录ⅪA)测定。1000巴龙霉素单位相当于1mg的巴龙霉素。

适应症

1.主要用于肠阿米巴病的治疗,对肠外阿米巴病无效。2.可用于肠道隐孢子虫病的治疗。3.亦可用于结肠手术前准备及肝昏迷等。

用法用量

过敏口服。1.肠阿米巴病成人一次0.5g,一日3次,共7日。儿童一日30mg/kg,分3次服用。2.隐孢子虫病成人一次0.5~0.75g,一日3次。3.结肠手术前准备及肝昏迷患者成人一次1g,一日3次。口服可引起食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,偶可引起消化不良综合征。长期口服可引起二重感染。对巴龙霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏的患者禁用。

注意事项

1.交叉过敏对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素阿米卡星过敏的患者也可能对本品过敏。2.在用药过程中宜定期进行尿常规和肾功能测定,以防止出现肾毒性,并进行听力检查或听电图测定。3.下列情况应慎用本品:失水、第8对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者。4.长期口服本品的慢性肠道感染患者,尤其伴有肾功能减退或同服其他耳毒性或肾毒性药物者,尤应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。本品口服虽很少吸收,但妊娠期妇女宜慎用。哺乳期妇女在服用本品期间应暂停哺乳。尚缺少早产儿与新生儿安全应用本品的资料,故早产儿与新生儿不宜应用。老年患者宜慎用本品。本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用。

致药疹反映

病历摘要

男,26岁。因“上呼吸道感染”医院静滴巴龙霉素0.3g加0.9%生理盐水250ml2天,第2日傍晚洗澡,皮肤出现瘙痒,伴针尖大小红色丘疹,第3天立即停用巴龙霉素,给于5%葡萄糖250ml加12.5%维生素C5.0加地塞米松10mg静滴3天,瘙痒和红色丘疹略有好转,后改用5%葡萄糖250ml加甘利欣150mg静滴5天,于第5天出现颜面及四肢肿胀、双耳部皮肤出现水疱破溃,瘙痒及丘疹加重,全身皮肤一抓挠就出现水疱,夜不能寐,立即转入哈医大二院皮肤科就诊治疗,给予甲基强的松龙(甲强)40mg加甘利欣150mg加胸腺肽60mg加10%氯化钾10ml加5%葡萄糖250ml,脱敏治疗,其中甲强40mg10天、甲强32mg5天、甲强24mg5天,以后口服强的松20mg每日1次1周,口服强的松15mg每日1次1周,口服强的松10mg每日1次1周,口服强的松5mg每日1次1周,同时外用派瑞松1日2次。应用甲强第2日,瘙痒减轻、水肿性红斑颜色变浅,面积缩小,20天后皮疹完全消退。

讨论

巴龙霉素是1972年合成的广谱、核苷类、非选择抗病毒药,对多种RNADNA病毒均有抑制作用。它并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑制。它对流感病毒最为敏感,其次为乙脑病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、流行性出血热病毒和甲肝病毒。不良反应有贫血、乏力、口渴、腹泻、血细胞减少等。未注明引起药疹。本例患者于静滴巴龙霉素第2天出现药疹,发病前未进食可疑致敏食物及其他药物,结合病史和皮疹,考虑为巴龙霉素引起。因此,提示医务人员和患者在使用巴龙霉素时应注意该药可引起药疹。另外药疹有一定的潜伏期,初次用药一般约需经4~20天,多数经7~8天,在潜伏期内要密切观察是否有药疹出现,一旦出现药疹应及时大量应用皮质类固醇激素,本例患者病情反复是因为中途停用地塞米松,些问题是临床工作中尤其值得注意的事项。巴龙霉素-

参考文献

1、中国医学药典 第二部。

2、巴龙霉素注射液说明书

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