更新时间:2023-12-16 10:19
布比卡因,化学名为1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶,常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。临床上属于麻醉药类别。
中文名称:布比卡因
中文别名:丁吡卡因;1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶;丁吡卡因;丁普卡因;麻卡因;1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺;
英文名称:Bupivacaine
英文别名:1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide;(RS)-bupivacaine;
CAS号:2180-92-9
分子式:C18H28N2O
结构式:
分子量:288.42800
精确质量:288.22000
PSA:32.34000
LogP:3.90740
密度:1.014g/cm3
沸点:436ºC at 760 mmHg
闪点:140.9ºC
折射率:1.53
储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
蒸汽压:8.4EmmHg at 25°C
常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。
危险品运输编码:2811
危险类别码:R26/27/28; R38; R41
安全说明:S22-S26-S36/37/39-S45
危险品标志:T+
由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯,与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。
1) 碳谱
2) 氢谱
本品为盐酸布比卡因的灭菌水溶液。含盐酸布比卡因(C18H28N2O·HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
本品为无色或几乎无色的澄清液体。
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)量取本品适量(约相当于盐酸布比卡因25mg),加13.5mol/L氨溶液2ml,振摇,滤过,沉淀用水洗涤,于60℃减压干燥4小时,再加0.01mol/L的盐酸甲醇溶液10ml,使沉淀物溶解,置水浴上,搅拌,蒸干,取残渣在105℃干燥后,照盐酸布比卡因项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。
1pH值
应为4.0~6.5(2010年版药典二部附录ⅥH)。
2有关物质
取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸布比卡因2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照盐酸布比卡因有关物质项下的方法测定,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
3细菌内毒素
取本品,可用0.06 EU/ml以上的高灵敏度鲎试剂,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪE),每1mg盐酸布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。
4其他
应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录ⅠB)。
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。
1色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(pH值适应范围大于8.0);以0.02mol/L磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾2.72g与氢氧化钠0.75g,加水1000ml使溶解,调节pH值为8.0)-乙腈(35:65)为流动相;检测波长为240nm。盐酸布比卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
2测定法
精密量取本品适量,加流动相稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸布比卡因对照品同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍, 弥散度与盐酸利多卡因相仿.对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用.无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
一般在给药5-10分钟作用开始,15-20分钟达高峰,维持3-6小时或更长时间. 本品血浆蛋白结合率约95%.大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20-30ml或0.375%20ml(50-75mg);
(2)骶管阻滞,0.25%,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%,15-20ml(75-100mg);
(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%-0.375%(10-20ml)可以镇痛,0.5%(10-20ml)可用于一般的腹部手术等;
(4)局部浸润,总用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;
(5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%,20-50ml);
(6)蛛网膜下腔阻滞,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液.
(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望.
本品过敏者禁用。
(1)本品毒性较较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难.
(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度.
儿童用药
12岁以下小儿慎用.
与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。
(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg