更新时间:2024-04-23 15:50
曾用名:强力霉素
英文名:
拼音名:YANSUAN DUOXIHUANSU PIAN
药品类别:
性状:
四环素类抗生素 本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药,本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10~20倍,表观分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为 80%~93%,血消除半衰期(t1/2?)为12~22小时,肾功能减退者t1/2?延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排出约35%~40%。肾功能损害患者应用本品时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。
1.本品作为选用药物之一可用于下列疾病: (1)立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 (2)支原体属感染。 (3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 (4)回归热。 (5)布鲁菌病。 (6)霍乱。 (7)兔热病。 (8)鼠疫。 (9)软下疳。
2.治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
3.由于常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。
4.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。
成人,第一日100mg,每12小时 1次,继以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎:一次100mg,每12 小时1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者,以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:均为一次100mg,一日2次,疗程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小时1次,疗程至少10日。 8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次,继以按体重2.2~4.4mg/kg,一日1次,或按体重2.2mg/kg,每12 小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。
取本品5 片,研细,加盐酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)制成每1ml 中含10mg的溶液,滤过,取续滤液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在490nm 的波长处测定,吸收度不得过0.20。
取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法),以水为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用水稀释成每1ml 中约含20μg 的溶液;另取盐酸多西环素对照品适量,用水制成每1ml 中含20μg 的溶液;取上述两种溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在276nm 的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。限度为标示量的85%,应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定。
取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量,(约相当于多西环素40mg),摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,取20μl注入液相色谱仪,照盐酸多西环素项下的方法测定。
1.消化系统:本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。
2.肝毒性:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎,本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。
3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象。所以,建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。
4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等,停药后可缓解。
6.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
7.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少,并致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。
1.应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染,即停用本品并予以相应治疗。
2.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
4.肾功能减退患者可应用本品,不必调整剂量,应用本品时通常亦不引起血尿素氮的升高。
5.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。 孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物实验中有致畸胎作用,因此孕妇不宜应用。本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
8岁以下儿童禁用
关于用药对受孕是否有影响取决于药物的代谢和半衰期.
强力霉素的半衰期是12小时,服药后的12小时以后药物在人体血液中的浓度已经代谢掉了50%,那么,该药大约1-2天之内即可从体内代谢,不会有蓄积.
阿奇霉素的血药半衰期是72小时,大约一周左右药物即可完全代谢.
维生素和葡萄糖对受孕没有影响.
通过以上药代动力学的道理,如果你是五一期间停药的话,到现在为止已经不存在任何影响受孕的顾虑了.根据医生的健康情况,可以择时怀孕.次月是可以的
老年患者慎用
1.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
2.巴比妥类、苯妥英或卡马西平与本品同用时,上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低,因此须调整多西环素的剂量。
本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。
遮光,密封保存
规格0.1g*12片/盒数量 盐酸多西环素片(强力霉素片)/ 广东华南药集/50mg*100s/ 瓶/ 6元