本书系统地讨论了当今有机化学的前沿课题——手性合成（不对称合成）。本书首先论述不对称合成的基本概念和方法学，从羰基化合物不对称的α烷基化及相关反应开始，然后介绍了羰基化合物的立体选择性亲核加成反应、不对称羟醛缩合及相关反应、不对称氧化反应、不对称Diels-Alder反应及其他成环反应，不对称催化氢化及其他还原反应和不对称反应方法学在天然产物合成中的应用；并介绍了生物催化手性合成反应、其他类型的不对称反应，不对称反应的新概念及不对称反应催化剂的回收与多次重复使用问题。书中列举了大量已报道的成果，特别是金属配体和有机小分子催化的不对称反应的最新进展，对不同不对称合成途径的优点和局限进行了对比分析。

本书将基础知识介绍和最新研究成果概述相结合，深入浅出，可作为有机化学、药物化学及精细化工等相关专业高年级本科生、研究生的教材，也可作为教师、科研人员、制药工业和精细有机化工及相关行业技术人员的参考书。