更新时间:2022-10-27 16:04
盐酸普鲁卡因酰胺Procainamide,为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。
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盐酸普鲁卡因酰胺为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。 抑制心肌细胞Na+内流,使动作电位0相上升速度和振幅降低,时程延长,传导减慢。希浦系统0相除极斜率降低,自律性下降。抗胆碱作用较弱,不阻滞?受体。
口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁卡因酰胺,后者几乎全部从尿中排出。
盐酸普鲁卡因酰胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同,但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁,故临床主要用于治疗室性心律失常如室性期前收缩、室性心动过速等,也可预防室性心动过速及心室颤动。
1.低血压、肝肾功能障碍、支气管哮喘者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年人肾功能随年龄的增长渐减退,故应根据肾功能情况调整剂量。
2.盐酸普鲁卡因酰胺可使心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长,QRS及T波电压减低,故用药期间应随访检查心电图和血压(尤其胃肠外给药时)及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。
3.用药3天后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善,则应停药。盐酸普鲁卡因酰胺静脉注射后产生的血压下降,可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降,则应立即停药。
1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合样综合征,患者出现抗DNA抗体阳性,用量过大还能导致血白细胞减少。
3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。
1.紧急复律时,5min静脉注射100mg,必要时每隔5~10min重复1次,直至有效但总量不宜超过1.0~2.0g,有效后每分钟1~4mg静脉滴注维持。
2.静注:成人:先以100mg缓慢静注,必要时每隔5~10分钟重复,总量不超过10~15mg/kg,或以10~15mg/kg静滴1小时,继以1.0~1.5mg/kg维持。 儿童:每次2mg/kg,溶于葡萄糖液50~100ml中,缓慢静注或静滴。
3.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐渐减至1日2~3次,每次0.25g。
4.静滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml内,开始10~30分钟内点滴,速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超过2g,静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。
5.肌注:每次0.5~1g。
1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强;
2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用,用药过程中如血压下降或QRS时限延长>50%以上应停药;
3.与西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%。
普鲁卡普鲁卡因盐酸普鲁卡因酰胺、属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。盐酸普鲁卡因酰胺的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似,其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常,有报道对利多卡因无效的室性心动过速对盐酸普鲁卡因酰胺有效,对持续时间不长的心房颤动可能复律。