确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：1

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

本品为N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸，按干燥品计算，含C18H17NO5不得少于98.5%。

本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末，无臭，无味。

本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇中微溶，在水中不溶。

1、取本品约10mg，加N,N-二甲基甲酰胺1.5mL，振摇使溶解，加水1mL，混匀，滴加高锰酸钾试液数滴，振摇，紫红色即消失。

2、取本品10mg，加甲醇适量，超声处理10分钟使溶解，加甲醇至100mL，摇匀，用甲醇稀释制成每1mL中含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在333nm的波长处有最大吸收，在263nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1140图）一致。

氯化物

取本品1.0g，加热水50mL与硝酸1mL，置水浴上加热5分钟，并充分振摇，放冷，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液：取本品约50mg，置50mL量瓶中，加甲醇适量，超声使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取曲尼司特约50mg，加甲醇50mL，超声使溶解，摇匀，在光强度1500lx以上照射2小时，摇匀， 放冷。.

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-乙腈-0.02mol/L醋酸铵溶液（1:1:2）（用冰醋酸调节pH值至4.0±0.05）为流动相，检测波长为308nm，进样体积10μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按曲尼司特峰计算不低于4000，曲尼司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十五。

取本品约0.4g，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺40mL，振摇使溶解，加新沸放冷的水10mL与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于32.73mg的C18H17NO5。

抗过敏药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、曲尼司特片。

2、曲尼司特胶囊。

曲尼司特，该药在70年代首先由日本江田等人研制成功，其国外商品名为Tranilast或Rizaben，国内于1983年由中国药科大学制药有限公司首先研制开发成功。作为原新药西药二类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准WS1-277 (X-36)-88。

1976年由日本岐阜药科大学的江田昭英和Kissei制药有限公司联合研制；

1982年在日本上市；

国内1984年由中国药科大学制药有限公司研制，1988年获得生产批文；

2006年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准曲尼司特胶囊剂（曲可伸）用于治疗特应性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕；

2010年获得了获得欧洲孤儿药产品委员会孤儿药认证资格，用于治疗青光眼滤过手术后滤过泡疤痕化；

2011年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准用于治疗过敏性结膜炎

新型抗变态反应药物，能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜，阻止脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放，对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明，曲尼司特口服有效，对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30～60min达最大效应，240min消失，而色甘酸钠几无抑制作用。静脉注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而曲尼司特120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应，曲尼司特尚能抑制局部过敏坏死反应（arthus reaction）。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数、调节胶原合成代谢等作用。

抗纤维化

1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比较满意的疗效。

1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成

2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成

3、曲尼司特通过金属蛋白酶（MMP）和金属蛋白酶抑制剂(TIMP)）的抑制作用来抑制瘢痕疙瘩的形成。

抗过敏

曲尼司特与其他抗过敏药物的不同之处在于，曲尼司特抑制过敏反应为对因治疗，可以有效地防治过敏反应的发生与发展。和抗组胺药、糖皮质激素相比副作用小，抗过敏反应疗效显著。

1、TNL能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的磷酸二脂酶，使细胞内环磷酸腺苷的水平升高，进入细胞的游离钙减少，稳定细胞膜，防止其细胞脱颗粒和释放组胺等化学介质。

2、降低血清中IgE的水平：IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出组胺及五羟色胺等化学物质。TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂，还可能对产生IgE浆细胞株的具有抑制作用。

口服后在胃肠道吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，广泛分布在所有的脏器和组织中，以支气管、肺浓度最高，肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在肝脏代谢，给药后主要从尿液中排出，体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合物。

主要用于异位性皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症、瘢痕疙瘩等，也用于预防和治疗支气管哮喘、变应性鼻炎（过敏性鼻炎）等。

对曲尼司特过敏者，孕妇禁用。

1、肝肾功能不全者慎用。

2、驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。

3、曲尼司特起效较慢，对于症状发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。

4、曲尼司特引起膀胱炎样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸白细胞增多，在给药过程中应定期检查血常规。

5、长期使用激素者给予曲尼司特，应使激素减量过程缓慢进行。

6、激素依赖性者使用曲尼司特时，激素用量应逐渐减量，不可突然停药。

7、对曲尼司特过敏者及孕妇忌用，哺乳妇女应慎用。

1、肝脏：偶尔出现肝功能异常，需注意观察，可采取减量、停药等适当措施。

2、胃肠：有时发现食欲缺乏，恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适，偶有胃部不消化感。

3、血液：可有红细胞数和血色素量下降。

4、精神神经系统：头痛、嗜睡、偶尔头重、失眠、头昏、全身疲倦感等症状。

5、过敏反应：皮疹，偶见全身痒等过敏症状，此时应停药。

6、泌尿系统：偶见膀胱刺激症状，应停止用药。

7、其它：偶见心悸、浮肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。

每次0.1g，每天3次。儿童每天5mg/kg，分3次服。曲尼司特为预防用药，起效慢，短期作用不明显，一般用药在4周以上，2～3个月为1个疗程。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。