更新时间:2024-08-13 16:20
泰诺福韦(Tenofovir),化学名R-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤(简称PMPA),分子式为C9H14N5O4P,是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。
外观与性状:白色结晶固体
密度:1.79 g/cm3
熔点:276-280°C
沸点:616.1ºC at 760 mmHg
闪点:326.4ºC
水溶解性:13.4 mg/mL (25 ºC)
包装等级:III
危险类别:8
海关编码:2933990090
危险品运输编码:UN 3261 8/PG 2
WGK Germany:3
危险类别码:R34
安全说明:S22; S26; S27; S36/37/39
RTECS号:DB8930000
危险品标志:C
1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。