枸橼酸莫沙必利

更新时间:2023-11-19 12:47

本品主要从胃肠道吸收,分布以肠胃、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

注意事项

对本品过敏者禁用。 1.服用一段时间(通常为二周)后,如消化道症状没有改变,应停止使用。 2.应注意抗胆碱药有降低本品作用的功能,合用时应有间隔时间。 3.老年人、儿童、哺乳期的妇女及孕妇应禁用本品。

枸橼酸莫沙必利的药物剂型有胶囊、片剂(普通片,分散片)、口服液滴丸

注册信息

质量标准

药理毒理

本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道的运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。

毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg

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