体外试验表明不同的柑橘黄酮对不同的癌症细胞均有较好的特异性抑制作用。例如: 川陈皮素对Hela细胞、THP-1细胞、Colon26细胞、S180细胞具有较好的抑制作用; 橙皮苷对THP-1细胞、P388细胞、SNIU-668细胞抑制作用明显; 对BEL-740，Bcap37，SW1990，KB-3-1细胞，异鼠李素的抑制作用较好。体内试验表明川陈皮素能够抑制小鼠结肠癌的转移，抑制S180细胞的生长，抑制Lewis的生长和转移，抑制小鼠黑色素瘤B16的生长; 川陈皮素和桔红素联合使用对小鼠WEHI3B(JCS) 细胞的抑制率较高; 橙皮苷对诱导肺癌发生的致癌物质具有抑制其诱癌作用的效果。关于柑橘黄酮抗癌作用的机制研究逐渐深入，目前主要运用到的技术有Hoechst荧光检测染色体聚集和凋亡小体的产生，流式细胞仪检测细胞凋亡，凝胶电泳检测DNA的断裂，免疫印迹法Western blot检测细胞凋亡调控蛋白Bcl-2与BAX等，以及检测Caspase-3的活性等。这些方法提供了研究其作用机理的科学依据，例如柚皮苷能够激活Caspase-3活性，抑制P-糖蛋白表达，提高细胞对药物的敏感性; 川陈皮素直接抑制MEK活性，从而抑制ERK磷酸化，抑制MMP表达，达到抗癌作用; 陈皮素抑制NF-κB活性，使其不能与DNA结合，从而抑制RCS产物产生。